一种巴洛沙韦酯口崩片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种巴洛沙韦酯口崩片及其制备方法，属于药物制剂领域。所述巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料。所述制备方法，包括过筛、混合、压片等步骤。本发明专利技术提供的口崩片可压性好、口感佳、硬度适中，制备工艺简单、成本低，给药顺应性好，有利于儿童、老年、卧床不起和吞咽困难的病人及取水不便者使用。

【技术实现步骤摘要】
一种巴洛沙韦酯口崩片及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，尤其涉及一种巴洛沙韦酯口崩片及其制备方法。
技术介绍
巴洛沙韦酯(baloxavirmarboxil，化学名称：({(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]噻庚英-11-基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基}氧基)甲基碳酸甲酯)是一种针对甲型、乙型流感病毒的药物。目前市售巴洛沙韦酯剂型主要包括片剂和散剂，没有巴洛沙韦酯口崩片的上市产品，也未检索到巴洛沙韦酯口崩片的专利和文献，而对于对儿童、老年、卧床不起和吞咽困难的病人及取水不便者而言，片剂和散剂都不便于他们的服用。口崩片的制备工艺较多，常见的制备工艺主要有：冷冻干燥法、喷雾干燥法、固态溶液法和粉末直接压片法，前三种方法制备的口崩片虽然崩解时间短，口感好，但需要大型的设备如冷冻干燥机、喷雾干燥机，步骤多，耗时长，有的还需要有机溶剂等，这在需要大量劳力支出的同时，也会带来一系列的环保问题，使口崩片的制备成本大大提高。用粉末直接压片法制备口崩片时，工艺简单易行，但口崩片的口感受辅料的流动性、可压性等影响较大，对辅料种类及其含量要求较高，因此合格的巴洛沙韦酯口崩片需要含有合适的辅料和合适的含量。因此，为了解决儿童、老年、卧床不起和吞咽困难的病人及取水不便者服用巴洛沙韦酯制剂不便的问题，以及制备巴洛沙韦酯口崩片存在的成本高、口感差的问题，需要一种成本低、工艺简单、口感好的巴洛沙韦酯口崩片及其制备方法。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供了一种巴洛沙韦酯口崩片及其制备方法。一方面，本专利技术提供一种巴洛沙韦酯口崩片。一种巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料。相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量可以为8wt％-40wt％。在一些实施例中，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为8wt％-30wt％。在一些实施例中，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为10wt％-30wt％。在一些实施例中，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为15wt％-20wt％。相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述甘露醇的含量可以为39wt％-81wt％。在一些实施例中，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述甘露醇的含量为45wt％-60wt％。在一些实施例中，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述甘露醇的含量为50wt％-55wt％。相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述交联聚维酮的含量可以为5wt％-15wt％。在一些实施例中，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述交联聚维酮的含量为8wt％-10wt％。相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述低取代羟丙纤维素的含量可以为3wt％-7wt％。在一些实施例中，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述低取代羟丙纤维素的含量为5wt％-6wt％。所述巴洛沙韦酯口崩片可以不包含微晶纤维素、乳糖、蔗糖、山梨醇和麦芽糖醇中至少一种。在一些实施例中，所述巴洛沙韦酯口崩片不包含微晶纤维素，有利于提高巴洛沙韦酯口崩片的口感。在一些实施例中，所述巴洛沙韦酯口崩片不包含乳糖和蔗糖等糖类，有利于糖尿病患者的服用。在一些实施例中，所述巴洛沙韦酯口崩片不包含山梨醇和/或麦芽糖醇，有利于提高巴洛沙韦酯口崩片的可压性。在一些实施例中，所述巴洛沙韦酯口崩片不包含微晶纤维素、山梨醇和麦芽糖醇，有利于提高巴洛沙韦酯口崩片的口感和可压性。在一些实施例中，所述巴洛沙韦酯口崩片不包含微晶纤维素、乳糖、蔗糖、山梨醇和麦芽糖醇，有利于提高巴洛沙韦酯口崩片的口感和可压性，还可以有利于糖尿病患者的服用。所述甘露醇可以包括选自甘露醇200SD、甘露醇100SD、甘露醇M200和甘露醇M100中至少一种。所述辅料可以包括选自润滑剂和矫昧剂中至少一种。所述润滑剂可以包括选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠和微粉硅胶中的至少一种。所述矫昧剂可以包括选自阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊糖苷、糖精钠、拘橡酸、酒石酸、柠檬酸和苹果酸中的至少一种。所述口崩片的制备工艺可以为粉末直接压片法；粉末直接压片法操作简单，且有利于环保和降低成本。在本专利技术的一些实施方式中，一种巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料；所述巴洛沙韦酯口崩片不包含微晶纤维素、乳糖、蔗糖、山梨醇和麦芽糖醇中至少一种；此方案有利于提高巴洛沙韦酯口崩片的口感和可压性，还可以有利于糖尿病患者的服用。在本专利技术的一些实施方式中，一种巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料；相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为8wt％-40wt％；所述甘露醇的含量为39wt％-81wt％；所述交联聚维酮的含量为5wt％-15wt％；所述低取代羟丙纤维素的含量为3wt％-7wt％，此方案有利于口崩片的崩解。在本专利技术的一些实施方式中，一种巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料；所述口崩片的制备工艺为粉末直接压片法；此方案操作简单，且有利于环保和降低成本。在本专利技术的一些实施方式中，一种巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料；相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为8wt％-40wt％；所述甘露醇的含量为39wt％-81wt％；所述交联聚维酮的含量为5wt％-15wt％；所述低取代羟丙纤维素的含量为3wt％-7wt％；所述口崩片的制备工艺为粉末直接压片法；此方案操作简单，崩解快，且有利于环保和降低成本，同时可解决辅料流动性差和粉末直接压片法存在的可压性差等问题。在本专利技术的一些实施方式中，一种巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料；所述巴洛沙韦酯口崩片不包含微晶纤维素、乳糖、蔗糖、山梨醇和麦芽糖醇中至少一种；相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为8wt％-40wt％；所述甘露醇的含量为39wt％-81wt％；所述交联聚维酮的含量为5wt％-15wt％；所述低取代羟丙纤维素的含量为3wt％-7wt％；此方案有利于提高巴洛沙韦酯口崩片的崩解、口感和可压性，还可以有利于糖尿病患者的服用。在本专利技术的一些实施方式中，一种巴洛沙韦酯口崩片，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料；所述巴洛沙韦酯口崩片不包含微晶纤维素、乳糖、蔗糖、山梨醇和麦芽糖醇中至少一种；相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为8wt％-40wt％；所述甘露醇的含量为39wt％-81wt％；所述交联聚维酮的含量为5wt％-15wt本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种巴洛沙韦酯口崩片，其特征在于，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料。/n

【技术特征摘要】
20200104 CN 20201000760061.一种巴洛沙韦酯口崩片，其特征在于，包含巴洛沙韦酯、甘露醇、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素，以及一种或多种其他辅料。


2.根据权利要求1所述的巴洛沙韦酯口崩片，其特征在于，相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述巴洛沙韦酯的含量为8wt％-40wt％；和/或相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述甘露醇含量为39wt％-81wt％；和/或相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述交联聚维酮含量为5wt％-15wt％；和/或相对于巴洛沙韦酯口崩片的总质量，所述低取代羟丙纤维素含量为3wt％-7wt％。


3.根据权利要求1-2任一项所述的巴洛沙韦酯口崩片，所述巴洛沙韦酯口崩片不包含微晶纤维素、乳糖、蔗糖、山梨醇和麦芽糖醇中至少一种。


4.根据权利要求1-3任一所述的巴洛沙韦酯口崩片，其特征在于，所述甘露醇选自甘露醇200SD、甘露醇100SD、甘露醇M200和甘露醇M100中至少一种。


5.根据权利要求1-4任一所述的巴洛沙韦酯口崩片，其特征在于，所述辅料选...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪志辉，黄心，游劲松，黄芳芳，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44