苯基嘧啶哌嗪化合物的盐及其用途制造技术

技术编号:28607616 阅读:50 留言:0更新日期:2021-05-28 16:00
本发明专利技术涉及苯基嘧啶哌嗪化合物的盐及其用途。本发明专利技术还涉及包含所述盐的药物组合物,以及所述盐或所述药物组合物在制备预防、治疗或减轻中枢神经系统功能障碍,特别是抑郁症的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
苯基嘧啶哌嗪化合物的盐及其用途
本专利技术属于医药
,涉及苯基嘧啶哌嗪化合物的盐及其用途,具体涉及3-(2-(4-(3-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)苯甲酰胺的盐、所述盐的晶型及它们的用途,进一步涉及包含所述的盐或晶型的药物组合物。
技术介绍
5-羟色胺,是一种在大脑和神经系统中传递信号的神经递质,在中枢神经系统(CNS)功能障碍中,尤其是在焦虑、抑郁、侵略和冲动情绪中,扮演着重要的角色。拮抗或激动一定类型的5-羟色胺受体可以有效地调控中枢神经系统功能障碍。5-HT1A受体,是一种G蛋白偶联受体,广泛分布在能接受到源于中缝核的5-羟色胺的区域,包括:额叶皮质、外侧隔、杏仁核、海马和下丘脑。在这些皮质边缘区域,5-HT1A位于突触后膜。与此同时,5-HT1A受体也是中缝核上的突触前膜自身受体,能够降低神经元的放电速率(即每动作电位释放5-羟色胺的数量),以及神经递质的合成,继而降低投射区中5-羟色胺的活性。激活突触前膜的5-HT1A受体可以抑制酪氨酸羟化酶的合成和谷氨酸通道(产生于内侧前额叶皮质,指向中缝本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示化合物的盐,其中,所述盐为有机酸盐或无机酸盐;/n

【技术特征摘要】
20191128 CN 20191118749481.式(I)所示化合物的盐,其中,所述盐为有机酸盐或无机酸盐;





2.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述的盐为盐酸盐。


3.根据权利要求2所述的盐,其特征在于,所述盐酸盐为盐酸盐晶型I,所述盐酸盐晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:10.36°±0.2°,15.15°±0.2°,18.40°±0.2°,18.40°±0.2°,18.99°±0.2°,19.67°±0.2°,21.66°±0.2°,23.12°±0.2°,24.74°±0.2°,28.13°±0.2°,30.15°±0.2°。


4.根据权利要求2或3所述的盐,其特征在于,所述盐酸盐晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.81±0.2°,8.53±0.2°,10.36±0.2°,10.71±0.2°,12.38±0.2°,12.66±0.2°,14.71±0.2°,15.15±0.2°,15.62±0.2°,16.20±0.2°,17.13±0.2°,18.13±0.2°,18.40±0.2°,18.99±0.2°,19.27±0.2°,19.67±0.2°,19.99±0.2°,20.82±0.2°,21.14±0.2°,21.66±0.2°,22.60±0.2°,22.92±0.2°,23.12±0.2°,24.00±0.2°,24.41±0.2°,24.74±0.2°,24.89±0.2°,25.48±0.2°,25.99±0.2°,26.71±0.2°,27.57±0.2°,27.88±0.2°,28.13±0.2°,28.58±0.2°,29.21±0.2°,30.15±0.2°,32.02±0.2°,36.38±0.2°;或者,
所述盐酸盐晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.81±0.2°,8.53±0.2°,10.36±0.2°,10.71±0.2°,12.38±0.2°,12.66±0.2°,14.71±0.2°,15.15±0.2°,15.62...

【专利技术属性】
技术研发人员:许腾飞薛亚萍劳锦花
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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