一种药物口服乳剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供一种药物口服乳剂，其特征在于，所述药物口服乳剂包含由桉油精、柠檬烯和α-蒎烯组成的药物组合物，以及油脂、乳化剂、助乳化剂和水，其中，所述乳化剂的HLB值为13～16。本发明专利技术还提供了所述口服乳剂的用途。本发明专利技术的口服乳剂能够降低胃肠道刺激性、改善患者顺应性，同时本发明专利技术的乳剂液滴粒径较小，能够促进药物吸收，具有良好的离心稳定性。具有良好的离心稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种药物口服乳剂及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种药物口服乳剂及其制备方法和用途。更具体地，本专利技术涉及一种包含桉油精、柠檬烯和α-蒎烯的药物口服乳剂及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]桉油精、柠檬烯和α-蒎烯的药物组合物是一种疗效明确的止咳、消炎和祛痰药。目前含桉油精、柠檬烯和α-蒎烯的口服制剂只有肠溶软胶囊，在儿童市场销售发现有吞咽困难的问题，同时如果胶囊在胃部破裂释放，会有刺激性气味从胃部反出，对于胃部也有一定的刺激性。同时该药物组合物的现有剂型有患者服用顺应性差的问题。
[0003]因此，需要开发一种能够降低胃肠道刺激性、改善患者顺应性的口服制剂。

技术实现思路

[0004]因此，本专利技术的一个目的是提供一种能够降低胃肠道刺激性、改善患者顺应性的药物口服乳剂。本专利技术的药物口服乳剂具有良好的离心稳定性，其液滴粒径可达到纳米级别，能够促进药物吸收。
[0005]本专利技术的另一个目的是提供一种本专利技术的药物口服乳剂的用途。
[0006]在本专利技术中，术语“乳剂(Emulsion)”是指互不相溶的两相液体，其中一相以小液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
[0007]本专利技术的目的是通过以下技术方案来实现的。
[0008]一方面，本专利技术提供所述药物口服乳剂，所述药物口服乳剂包含由桉油精、柠檬烯和α-蒎烯组成的药物组合物，以及乳化剂，其中，所述乳化剂的HLB值为13～16。
>[0009]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述药物口服乳剂为水包油型乳剂。优选地，所述乳化剂的HLB值为14～15。
[0010]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，药物组合物包含40～65％的桉油精、20～45％的柠檬烯和5～25％的α-蒎烯。
[0011]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述药物口服乳剂还包括1～8％的油脂，所述油脂为大豆油、中链甘油三酯或油酸乙酯。
[0012]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述药物口服乳剂还包括1～3％助乳化剂，所述乳化剂为吐温80和司盘80复合乳化剂，所述助乳化剂为1,2-丙二醇。
[0013]进一步的，所述司盘80和吐温80的重量比为1:4～99。
[0014]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述药物口服乳剂为水包油型乳剂。
[0015]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述药物口服乳剂的液滴粒径为200～300nm；优选地，所述药物口服乳剂的液滴粒径为220～250nm。
[0016]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述药物口服乳剂的PDI值为0.2～0.4，优选为0.2～0.3。在本专利技术中，术语“PDI”是多分散性指数(polydispersity index)的简
称，其物理含义是粒径分布的均匀性，其值越小则粒径越均匀。
[0017]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，基于所述药物口服乳剂的重量，所述药物组合物占5～20％；油脂占1～8％；乳化剂占3～6％；助乳化剂占1～3％；水占72～85％；优选地，所述药物组合物占8～12％；油脂占3.0～5.0％；乳化剂占4.8～5.5％；助乳化剂占1.2～1.8％；水占75～80％。
[0018]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述乳化剂选自吐温80、吐温20、司盘80、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和泊洛沙姆188中的一种或多种。优选地，所述乳化剂为吐温80、吐温20、司盘80、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和泊洛沙姆188中的两种或两种以上。更优选地，所述乳化剂为吐温80、司盘80、聚氧乙烯蓖麻油和泊洛沙姆188中的两种或两种以上。最优选地，所述乳化剂为司盘80和吐温80的混合物，优选地，司盘80和吐温80的重量比为1:4～99。根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述助乳化剂可以选自乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇中的一种或多种，优选为丙二醇、甘油和聚乙二醇400中的一种或多种，更优选为丙二醇，最优选为1,2-丙二醇。根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，所述油脂可以选自大豆油、中链甘油三酯和油酸乙酯的一种或多种，最优选为大豆油。
[0019]根据本专利技术提供的药物口服乳剂，其中，基于所述药物组合物的重量，所述药物组合物由40～65％的桉油精、20～45％的柠檬烯和5～25％的α-蒎烯组成。
[0020]在本专利技术的某些实施方案中，所述药物口服乳剂还可以包含矫味剂、防腐剂和/或稳定剂；优选地，按药物口服乳剂的重量计，所述矫味剂占0.5～3.0％、所述防腐剂占0.1～1.2％和/或所述稳定剂占0.05～0.15％。
[0021]在本专利技术的某些实施方案中，所述矫味剂为甜味剂和/或芳香剂；所述防腐剂选自苯甲酸钠、山梨酸钾、羟苯乙酯和山梨酸中的一种或多种；和/或所述稳定剂选自羟甲基纤维素和/或黄原胶。
[0022]在本专利技术的某些实施方案中，所述甜味剂选自甜菊糖苷、蔗糖、糖精钠和阿斯巴甜中的一种或多种；和/或所述芳香剂选自甜橙精油、柠檬香精、甜橙香精和薄荷油中的一种或多种。
[0023]另一方面，本专利技术提供了本专利技术所述的药物口服乳剂在制备止咳、消炎和/或祛痰的药物中的用途。
[0024]本专利技术的药物口服乳剂具有以下特点：
[0025]1、本专利技术的药物口服乳剂为水包油型乳剂，其通过HLB值为13～16的乳化剂进行乳化，使药物口服乳剂的粒径达到200～300nm。纳米级别的乳剂有助于加快人体对药物的吸收，同时，水包油的剂型以及药物乳剂的均匀分布样态，掩盖了药物组合物(挥发油类物质)的刺激性，并降低胃肠道不良反应，同时可以提高患者服药的顺应性；
[0026]2、本专利技术的乳剂具有良好的离心稳定性，符合药典要求；
[0027]3、本专利技术将油性药物制成口服乳剂能保证剂量准确，且使用方便；
[0028]4、本专利技术的口服乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。
具体实施方式
[0029]下面结合实施例对本专利技术做进一步的说明，实施例仅为解释和说明性的，绝不意味着以任何方式限制本专利技术的范围。
[0030]以下实施例中所用试剂和原料均可通过商购获得；口服乳剂的粒径为和PDI的测定方法为：激光粒度仪检测；HLB值的计算方法为：非离子表面活性剂的HLB值具有加和性，因而可利用以下公式来计算两种和两种以上表面活性剂混合后的HLB值：
[0031][0032]实施例1
[0033]处方：
[0034][0035]制备方法：
[0036](1)使用大豆油作为油脂，将其与桉油精、柠檬烯、α-蒎烯进行混合，制备含药油脂；
[0037](2)按照乳化剂的HLB值具有加和性，采用吐温80、司盘80和吐温20按照以下重量百分比制备HLB值8.0～16.7的乳化剂，其中：
[0038]HLB值为8.0的乳化剂中包含65.4％的司盘80+34.6％的吐温80；
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物口服乳剂，其特征在于，所述药物口服乳剂包含由桉油精、柠檬烯和α-蒎烯组成的药物组合物，以及乳化剂，其中，所述乳化剂的HLB值为13～16。2.根据权利要求1所述的药物口服乳剂，其特征在于，所述乳化剂的HLB值为14～15。3.根据权利要求1或2所述的药物口服乳剂，其特征在于，所述药物口服乳剂还包括助乳化剂，所述乳化剂为吐温80和司盘80复合乳化剂，所述助乳化剂为1,2-丙二醇。4.根据权利要求3所述的药物口服乳剂，其特征在于，所述司盘80和吐温80的重量比为1:4～99。5.根据权利要求1所述的药物口服乳剂，其特征在于，所述药物口服乳剂还包括油脂，所述油脂为大豆油、中链甘油三酯或油酸乙酯。6.根据权利要求1所述的药物口服乳剂，其特征在于，基于所述药物口服乳剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：聂红梅，赵家欣，胡昱，石江林，
申请(专利权)人：北京远大九和药业有限公司，
类型：发明
国别省市：