一种R-3-氨基正丁醇的精制工艺制造技术

本发明专利技术公开一种R‑3‑氨基正丁醇的精制工艺，属于有机化工技术领域。本发明专利技术的R‑3‑氨基正丁醇精制工艺，先采用4‑羟基‑2‑丁酮和盐酸羟胺进行肟化反应，再将肟化物进行氢化，之后通过加入L‑苹果酸形成拆分盐，再利用无水乙醇进行精制、游离后，即可得到高光学纯度的R‑3‑氨基正丁醇。本发明专利技术的精制工艺成本低廉、环境友好，更利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种R-3-氨基正丁醇的精制工艺
本专利技术属于有机化工
，特别涉及一种R-3-氨基正丁醇的精制工艺。
技术介绍
具有光学活性的R-3-氨基丁醇是很多手性药物的关键中间体，如抗肿瘤药物4-甲基环磷酰胺、β-内酰胺、抗艾滋病药物多替拉韦等。多替拉韦作为抗艾滋病整合酶抑制剂，与现有的抗艾滋病药物相比，不仅安全性有所提，而且不需要与药物促进剂联合用药，具有非常强效的耐药属性。作为多替拉韦手性六元环的关键中间体，R-3-氨基丁醇的光学纯度和价格高低对于多替拉韦的品质及生产成本有着重要影响。目前R-3-氨基正丁醇的生产以化学合成方法为主，一种是采用动力学拆分法获得手性纯的3-氨基丁醇，但化学拆分法存在收率低，拆分剂消耗大以及反应条件苛刻等缺陷。另一种是以手性化合物为起始原料，D-丙氨酸或R型苯乙胺通过多步反应获得手性纯的3-氨基正丁醇，这类方法中手性纯原料价格较贵，且反应步骤冗长，生产成本较高。
技术实现思路
针对上述现有技术的不足，本专利技术的目的是提供一种R-3-氨基正丁醇的精制工艺。为了达成上述目的，本专利本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种R-3-氨基正丁醇的精制工艺，其特征在于包括如下步骤：/n步骤1，在碱性条件下，将4-羟基-2-丁酮和盐酸羟胺反应，得到肟化物/n

【技术特征摘要】
1.一种R-3-氨基正丁醇的精制工艺，其特征在于包括如下步骤：
步骤1，在碱性条件下，将4-羟基-2-丁酮和盐酸羟胺反应，得到肟化物



步骤2，在雷尼镍的存在下，将步骤1得到的肟化物进行氢化，从而得到氢化物



步骤3，向氢化物中加入L-苹果酸形成拆分盐，通过无水乙醇精制后进行游离，得到R-3-氨基正...

【专利技术属性】
技术研发人员：张荣，吴德全，
申请(专利权)人：盐城迪赛诺制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32