【技术实现步骤摘要】
依非韦伦格氏反应新工艺技术的应用
[0001]本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种依非韦伦格氏反应新工艺技术的应用。
技术介绍
[0002]依非韦伦化学名为(S)
‑6‑
氯
‑4‑
(环丙基乙炔基)
‑
1,4
‑
二氢
‑4‑
(三氟甲基)
‑
2H
‑
3,1
‑
氧氮杂萘
‑2‑
酮,其结构式如下:
[0003][0004]依非韦伦1998年获美国FDA批准用于抗人免疫缺陷病毒(HIV)感染,为现行国际艾滋病治疗指导方针推荐的非核昔类逆转录酶抑制剂(NNRTI)类首选药物。依非韦伦联合2个核昔类逆转录酶抑制剂(NRTI)类药物可作为抗HIV感染的一线治疗方案。
[0005]在制备依非韦伦的过程中,其关键中间体的合成依赖于格氏试剂,如下式所示:
[0006][0007]格氏试剂一般由卤代烃与镁粉在无水乙醚或四氢呋喃中反应制得,卤代苯必须在THF中反应,如下式所示:
[0008][0009]格氏试剂可与醚或四氢呋喃中的氧原子形成络合物,制备过程必须在绝对无水无二氧化碳无乙醇等具有活泼氢的物质(如:水、醇、氨NH3、卤化氢、末端炔等)条件下进行。这对于大生产来说,溶剂回收率低,成本高。。
技术实现思路
[0010]针对上述技术问题,本专利技术的目的是提供一种依非韦伦格氏反应新工艺技术的应用,通过筛选不同溶剂组合及配比, ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种依非韦伦格氏反应新工艺技术的应用,其特征在于:该方法采用四氢呋喃和甲基叔丁基醚作为格氏反应的溶剂;所述依非韦伦格氏反应如下式所示:格氏液的反应式如下:2.如权利要求1所述的依非韦伦格氏反应新工艺技术的应用,,其特征在于:所...
【专利技术属性】
技术研发人员:黄永华,王红强,李爱忠,吴德全,
申请(专利权)人:盐城迪赛诺制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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