【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可口服给药且缓释的药物剂型
[0001]本专利技术涉及包括(3S)
‑3‑
(4
‑
氯
‑3‑
{[(2S，3R)
‑2‑
(4
‑
氯苯基)
‑
4，4，4
‑
三氟
‑3‑
甲基丁酰基]氨基}苯基)
‑3‑
环丙基丙酸钠的可口服给药的缓释药物剂型以及制备所述剂型的方法以及它们用于治疗和/或预防疾病、特别是治疗和/或预防以下疾病的用途：心脏疾病、肾脏疾病、肺疾病和眼部疾病，中枢神经系统的疾病，纤维性疾病和炎症性疾病以及代谢性疾病。
[0002]WO 2012/139888公开了式(I)化合物(3S)
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氯
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{[(2S，3R)
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氯苯基)
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4，4，4
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三氟
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甲基丁酰基]氨基}苯基)
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环丙基丙酸
[0003][0004]以及其在实施例22中的制备。式(I)化合物充当可溶性鸟苷酸环化酶的激活剂。文献还公开了所记载的化学化合物通常可转变为片剂、可口服给药的悬浮剂和可口服给药的溶液。这些药物剂型排他性地代表快速释放药物组合物。
[0005]如果疾病需要长期治疗，或为了长期预防疾病，需要保持服用药剂的频率尽可能低。这样不仅对患者而言更方便，而且还通过减少无规律服用的缺点而增加了治疗可靠性。...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.渗透释放系统，其由核和壳组成，其中壳由对核的组分不可渗透的水可渗透材料组成并且具有至少一个孔口，且其中核包括式(II)的(3S)
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(4
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氯
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{[(2S，3R)
‑2‑
(4
‑
氯苯基)
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4，4，4
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三氟
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甲基丁酰基]氨基}苯基)
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环丙基丙酸钠和至少一种亲水性可溶胀聚合物，2.根据权利要求1所述的渗透释放系统，其中核包括由活性成分层和渗透层组成的双室系统。3.根据权利要求2所述的渗透释放系统，其中活性成分层包括
·
1重量％至50重量％的式(II)化合物，
·
20重量％至99重量％的至少一种亲水性可溶胀聚合物，任选地至少一种渗透活性添加剂以及任选地至少一种药物常规助剂，且渗透层包括
·
40重量％至90重量％的至少一种亲水性可溶胀聚合物，
·
10重量％至60重量％的渗透活性添加剂以及任选地至少一种药物常规助剂。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的渗透释放系统，其中至少一种亲水性可溶胀聚合物为聚环氧乙烷。5.制备根据权利要求1
‑
4中任一项所述的渗透释放系统的方法，其特征在于将核的组分彼此混合、制粒并压片，将所得的核用壳包覆，并最终使壳具有一个或多个适合于式(II)化合物离去的孔口。6.制备根据权利要求2
‑
4中任一项所述的渗透释放系统的方法，其特征在于
·
将活性成分层的组分混合并制粒并且
·
将渗透层的组分混合并制粒，
·
随后将两组颗粒在双层压片机上压缩得到双层片剂，
·
然后将所得的核用壳包覆且
·
使壳在活性成分一侧具有一个或多个孔口。7.式(II)的(3S)
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(4
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氯
‑3‑
{[(2S，3R)
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氯苯基)
‑
4，4，4
‑
三氟
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甲基丁酰基]氨基}苯基)
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环丙基丙酸钠
8.根据权利要求7所述的式(II)化合物，为变型1结晶形式，其特征在于化合物的X射线衍射图在8.1、17.2、18.8、22.3和22.6
°
的2θ角处具有最大峰。9.根据权利要求7或8所述的式(II)化合物，为变型1结晶形式，其特征在于化合物的IR谱在3381、1691、1565、1524和1419cm
‑1处具有最大谱带。10.根据权利要求8或9中任一项...
【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：拜耳医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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