一种含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物及其应用，所述含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物的结构式如式(4)所示：其中，R1选自H、C1

【技术实现步骤摘要】
一种含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物及其应用


[0001]本专利技术涉及一种含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物及其应用。

技术介绍

[0002]异柠檬脱氢酶1(isocitrate dehydrogenase-1，IDH1)是三羧酸循环(TCA)的关键限速酶。主要存在于胞质和过氧化物酶体，可利用烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP)作为电子受体，使异柠檬酸氧化脱羧成α-酮戊二酸(α-ketoglutarate，α-KG)，并产生还原态烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)，两种产物均参与能量代谢、氨基酸和维生素合成等,因此，该酶的活性调节将直接影响IDH1或IDH1底物参与调控的不同生物途径，发挥不同的生物功能。近期研究发现，IDH1在多种恶性肿瘤中包括胶质瘤、急性髓系白血病、软骨肉瘤、胆管癌和急性淋巴白血病存在较高的突变，其中包括IDH1/R132H、IDH1/R132L和IDH1/R132C等，以IDH1/R132H突变为主。IDH1发生突变后，其催化异柠檬酸氧化脱羧生成a-KG的能力大大下降，同时突变后的IDH1还出现了一种新的功能，即催本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种结构式如式(4)所述的含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R1选自H、C1-C3烷基或C3-C5环烷基；R2选自C1-C3烷基、C3-C5环烷氧基或卤素；R3为含氮芳杂环基团，其选自下列之一：为含氮芳杂环基团，其选自下列之一：2.如权利要求1所述的结构式如式(4)所述的含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述喹啉甲酰胺类衍生物的制备方法为：以式(1)所示的2-氯喹啉-4-羧酸衍生物为原料，与式(2)所示的苄胺衍生物在CDI的作用下发生缩合反应得到式(3)所示的中间体(3)，然后与含氮芳杂环化合物发生缩合反应得到式(4)所述的喹啉甲酰胺类衍生物目...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶青，韦浩，许萌，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：