一种嘧啶苯并咪唑杂合物、制备方法及抗结肠癌用途技术

技术编号:27001514 阅读:38 留言:0更新日期:2021-01-08 16:59
本发明专利技术公开了一种嘧啶苯并咪唑杂合物、制备方法及抗结肠癌用途。本发明专利技术提供了一种新的嘧啶苯并咪唑杂合物及其制备方法,该嘧啶苯并咪唑杂合物对人结肠癌HCT‑116细胞具有极强的抑制活性,显著优于阳性药物吉非替尼,具有开发成抗人结肠癌的药物的前景。

【技术实现步骤摘要】
一种嘧啶苯并咪唑杂合物、制备方法及抗结肠癌用途
本专利技术属于药物化学领域,涉及新化合物的合成和应用,具体涉及一种嘧啶苯并咪唑杂合物、制备方法及抗结肠癌用途。
技术介绍
中国专利CN111004221A公开了一种嘧啶苯并咪唑杂合物,其结构通式为:其中R选自如下基团:活性研究表明,这些化合物对非小细胞肺癌细胞H1975、A549、HCC827有显著的增殖抑制作用,且抑制作用强于阳性药吉非替尼,但对人结肠癌细胞HCT116的增殖抑制能力较弱。其中,化合物1、2、8的抑制活性甚至可以忽略。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种改进的嘧啶苯并咪唑杂合物、制备方法及抗结肠癌用途。本专利技术上述目的通过如下方案实现:一种嘧啶苯并咪唑杂合物,具有如下的化学结构。上述嘧啶苯并咪唑杂合物的制备方法,步骤如下:在圆底烧瓶中加入20ml的95%乙醇和0.02mol1-(6-羟基-1H-苯并咪唑-2-乙基)-酮,搅拌15min使固体完全溶解,再加入8ml10%的氢氧化钠水溶液,15min本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种嘧啶苯并咪唑杂合物,其特征在于,具有如下的化学结构。/n

【技术特征摘要】
1.一种嘧啶苯并咪唑杂合物,其特征在于,具有如下的化学结构。





2.权利要求1所述嘧啶苯并咪唑杂合物的制备方法,其特征在于,步骤如下:在圆底烧瓶中加入20ml的95%乙醇和0.02mol1-(6-羟基-1H-苯并咪唑-2-乙基)-酮,搅拌15min使固体完全溶解,再加入8ml10%的氢氧化钠水溶液,15min后,再加入2-环丙基苯甲醛0.02mol,TLC跟踪反应进程,反应10h后,向反应液中滴加3mol/LHCl溶液,析出灰色固体,抽滤,用HCl溶液中反复淋洗滤饼,干燥,得白色固体。重结晶后得到(E)-1-(6-羟基-1H-苯并咪唑-2-乙基)-3-(2-环丙基苯基丙基)-2-烯-1-酮。将(E)-1-(6-羟基-1H-苯并咪唑-2-乙基)-3-(2-环...

【专利技术属性】
技术研发人员:顾生松孙芙蓉
申请(专利权)人:宁夏厚泽生物医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:宁夏;64

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