一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物共晶技术领域，具体涉及一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法，本发明专利技术制备的吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度和溶出度，对于吉非替尼药物的制备具有积极的意义。

【技术实现步骤摘要】
一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法
本专利技术属于药物共晶
，具体涉及一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法。
技术介绍
药物共晶是根据晶体工程学原理，将药物活性成分与生理可接受的共晶前驱体，以氢键等非共价键形式按一定化学计量比结合在同一晶格中所形成的共晶体。药物共晶作为一类新型的药物实体，不改变药物分子共价结构，通过调控其晶体结构实现药物的创新，大大缩短了药物研发周期，延长了药物产权期。其独特的开发优势和潜在的商业价值引起国际学术界和产业界广泛关注。自2013年美国食品及药品管理局颁布药物共晶分类指导原则以来，已有多种共晶药物上市。吉非替尼，英文名Gefitinib，由阿斯特拉曾尼卡有限公司开发，商品名为易瑞沙(IRESSA)，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，化学名称为N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式是C22H24ClFN4O3，分子量是本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、24.1±0.2°、30.2±0.2°、35.2±0.2°处有特征峰。/n

【技术特征摘要】
20190628 CN 20191057125371.一种吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、24.1±0.2°、30.2±0.2°、35.2±0.2°处有特征峰。


2.如权利要求1所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、13.6±0.2°、19.2±0.2°、20.0±0.2°、22.5±0.2°、24.1±0.2°、30.2±0.2°、35.2±0.2°处有特征峰。


3.如权利要求1所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、13.6±0.2°、14.9±0.2°、15.9±0.2°、19.2±0.2°、20.0±0.2°、22.5±0.2°、24.1±0.2°、25.2±0.2°、27.4±0.2°、30.2±0.2°、32.2±0.2°、35.2±0.2°、39.9±0.2°、45.8±0.2°处有特征峰。


4.如权利要求1所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图3所示的X射线粉末衍射图谱。

【专利技术属性】
技术研发人员：翟立海，许秀艳，余军厚，马超，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37