【技术实现步骤摘要】
阿魏酸衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学领域，尤其涉及一种阿魏酸衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
阿魏酸(FA)化学上称为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸，是一种从植物物种中提取的酚酸。它是各种中药水溶性提取物(如阿魏酸，当归，升麻，蒲公英)的主要单体活性成分之一。阿魏酸具有广泛的药理作用，例如抗氧化、抗炎、抗凝、解毒、肝脏保护，免疫调节等，现已广泛用于肿瘤、冠心病、糖尿病、脑血管疾病、神经退行性疾病等各种疾病治疗。由于阿魏酸在自然界中存在广泛，其明显的药理活性，稳定的性质，低毒和副作用小，阿魏酸及其衍生物的研究引起了广泛的关注，在某些中成药领域常作为指示性化合物。阿魏酸衍生物将是一个非常好的癌症治疗药物的潜在药物。目前，阿魏酸衍生物抗肿瘤方面的研究，主要集中在阿魏酸脂类衍生物，其中阿魏酸戊脂对结肠-hct116、breast-MCF-7、肺-nciH460细胞都具有很强的抗肿瘤作用，阿魏酸苄基酯，发现该衍生物对结肠癌细胞Caco-2、DLD-1、HT-29、乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-468、...
【技术保护点】
1.一种阿魏酸衍生物，其特征在于，具有如下结构式中的一种：/n
【技术特征摘要】
1.一种阿魏酸衍生物，其特征在于，具有如下结构式中的一种：
式中，-R1选自苄基或者氢，-R2选自C1-C6或者氢，-R3选自六氢哌啶丙基、四氢吡咯丙基、二甲胺丙基、吗啉丙基、二丁胺丙基、二乙胺丙基、二己胺丙基、二辛胺丙基中的一种。
2.一种权利要求1任一项所述的阿魏酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将化合物A5化合物C5化合物D5分别与化合物B3按照摩尔比为1:1.1～1.2，反应温度为90℃～100℃，反应时间4～5h发生取代反应得化合物A6、C6、D6，化合物A6的结构式为化合物C6的结构式为化合物D6的结构式为
2)将化合物A6、C6、D6分别与氨水发生水解反应，得化合物A7、C7、D7，化合物A7的结构式为化合物C7的结构式为化合物D7的结构式为
3)将化合物A7、C7、D7与含有取代基团-R3的化合物M中的-R3基团发生取代反应，得到化合物A8、C8、D8，-R3选自六氢哌啶丙基、四氢吡咯丙基、二甲胺丙基、吗啉丙基、二丁胺丙基、二乙胺丙基、二己胺丙基、二辛胺丙基中的一种，化合物A8的结构式为化合物C8的结构式为化合物D8的结构式为
4)将化合物A8、C8、D8与冰醋酸和盐酸的混合酸反应，得到化合物A9、C9、D9，化合物A9的结构式为化合物C9的结构式为化合物D9的结构式为
4)将化合物A9、C9、D9与乙醇、正丙醇、正丁醇、正戊醇、正己醇反应，得到化合物A10、C10、D10，化合物A10的结构式为化合物C10的结构式为化合物D10的结构式为-R2选自C2-C6。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤1)所述化合物A5由化合物A4苯环上的硝基还原成氨基获得，所述化合物A4的结构式为所述化合物C5由化合物C4苯环上的硝基还原成氨基获得，所述化合物C4的结构式为所述化合物D5由化合物D4苯环上的硝基还原成氨基获得，所述化合物D4的结构式为
将化合物B1与醋酐发生酰化反应，得化合物B2，所述化合物B1的结构式为所述化合物B2的结构式为将所述化合物B2与氯化亚砜发生卤化反应，得所述化合物B3。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤2)中，所述化合物A6、C6、...
【专利技术属性】
技术研发人员：李荣东，王福东，李龙，廖颖妍，黄珍，黄志勇，郭易华，
申请(专利权)人：湖南中医药大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。