吉非替尼与水杨酸共晶体制造技术

本发明专利技术提供了一种吉非替尼与水杨酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。该共晶体中吉非替尼和水杨酸的摩尔比为1：2，另外以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，20.01±0.2°有特征峰；该共晶具有较好的化学稳定性、具有较高的溶解度及较优异的生物利用度；通过研磨法即可获得吉非替尼与水杨酸的共晶体，该方法操作简便，收率稳定，可重复性强。

【技术实现步骤摘要】
吉非替尼与水杨酸共晶体
本专利技术属于药物化学的
，具体涉及一种吉非替尼与水杨酸共晶体及其制备方法与应用。
技术介绍
吉非替尼，商品名为易瑞沙(Iressa)，化学名为4-(3-氯–4-氟苯基胺基)-7-甲氧基–6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉，是阿斯利康公司开发的一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过铂类抗肿瘤药和多西他赛化学治疗无效或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，它是第1个用于实体瘤治疗的小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗癌药物，2005年2月经批准正式在中国上市。目前有很多文献都报道了吉非替尼存在多晶型问题，由于药物的不同晶型会直接影响药物在体内的溶解度、溶出度、与靶点的作用等进而影响药效的发挥，鉴于吉非替尼治疗作用的重要性和不菲的价格，虽然可药用的吉非替尼已经上市多年，但是对其优势药用晶型的研究报道从未间断。专利WO9633980首次公开了吉非替尼化合物的制备方法，但该专利没有具体公开所制备的化合物是结晶型还是非晶型，也没有具体公开所述化合物是否可以溶剂化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，所述的共晶体中吉非替尼与水杨酸的摩尔比为1：2。/n

【技术特征摘要】
20190605 CN 20191048645851.一种吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，所述的共晶体中吉非替尼与水杨酸的摩尔比为1：2。


2.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，20.01±0.2°有特征峰。


3.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，8.22±0.2°，10.35±0.2°，10.97±0.2°，11.83±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，17.24±0.2°，20.01±0.2°，22.24±0.2°，25.0±0.2°有特征峰。


4.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，8.22±0.2°，10.35±0.2°，10.97±0.2°，11.83±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.18±0.2°，16.50±0.2°，17.24±0.2°，17.80±0.2°，18.33±0.2°，20.01±0.2°，20.80±0.2...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，刘忠，翟立海，张明明，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37