恶拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-5-碘-6-甲基脲嘧啶的合成方法技术

本发明专利技术提供了恶拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苄基)‑5‑碘‑6‑甲基脲嘧啶的合成方法，属于药物合成领域。该合成方法它包括如下步骤：将化合物EG8与单质碘在溶剂中反应后得EG7，即可。本发明专利技术恶拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苄基)‑5‑碘‑6‑甲基脲嘧啶的合成方法与现有技术相比成本更低，合成路线更简便，收率和纯度更高，适合工业化放大生产，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
恶拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-5-碘-6-甲基脲嘧啶的合成方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及恶拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-5-碘-6-甲基脲嘧啶的合成方法。
技术介绍
Elagolix，又名依拉戈利或恶拉戈利，是一种促性腺激素释放激素受体(GnRH)的高效、选择性、短效非肽GnRH拮抗剂。其结构式如下，分子量为631.59，分子式为C32H30F5N3O5。其主要用于治疗子宫内膜异位症。EG7的名称为1-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-5-碘-6-甲基脲嘧啶，是合成Elagolix的关键中间体。在EG7传统的合成方法中，通常使用氯化碘作为碘代物进行碘代反应，但是反应过程中会产生氯代杂质，不容易纯化，而且价格昂贵，使得EG7的合成的成本高；同时，氯化碘的沸点低，容易挥发，不适合工业化放大生产。因此，需要一种简单、高效、成本低，产率高且适合工业化生产的Elagolix关键中间体EG7的合成方法。
技术实现思路
为了解决上述问题，本专利技术提供了恶拉戈利中间本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.恶拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-5-碘-6-甲基脲嘧啶的合成方法，其特征在于：它包括如下步骤：/n

【技术特征摘要】
20200925 CN 20201102626501.恶拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-5-碘-6-甲基脲嘧啶的合成方法，其特征在于：它包括如下步骤：



将化合物EG8与单质碘在溶剂中反应后得EG7，即可。


2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：它包括如下步骤：将化合物EG8溶于溶剂后，加入单质碘，反应，纯化，即可。


3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述化合物EG8与单质碘的摩尔比为1：0.5～3.5；
和/或，所述化合物EG8与溶剂的质量体积比为1g：(10～20)mL；
优选地，所述化合物EG8与单质碘的摩尔比为1：1.5～2.5；
和/或，所述化合物EG8与溶剂的质量体积比为1g：14mL；
更优选地，所述化合物EG8与单质碘的摩尔比为1：2。


4.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为混合溶剂体系；所述混合溶剂体系为有机溶剂与水的混合体系。


5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为甲醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：万华，付清泉，李凯，王建，刘双勇，刘正超，张菊华，王婷，
申请(专利权)人：四川伊诺达博医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51