一种含喹唑啉类化合物的软胶囊制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种喹唑啉类化合物的软胶囊制剂及其制备方法，该类化合物具有多靶点激酶抑制剂的作用，属于生物医药技术和药物制剂技术领域。本发明专利技术提供一种提高生物利用度、稳定性的药物制剂，及其制备方法。该制剂内容物组合物由脂溶性载体材料、增溶剂和抗氧化剂组成，囊皮由动物骨胶、水、甘油、遮光剂和其他药学领域公知的辅料组成，制备工艺简单、重复性好、安全性高，易于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种含喹唑啉类化合物的软胶囊制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种含喹唑啉类化合物的软胶囊制剂及其制备方法，属于生物医药技术和药物制剂

技术介绍
到目前为止，申请人在国内连续申请了专利技术专利2次，其中在申请号为201910220652.9的专利中，申请公开了多靶点激酶抑制剂、药物组合物及其多靶点激酶抑制剂制备方法和应用，其中公开的一种多靶点激酶抑制剂化合物(喹唑啉类化合物)的化学名称为1-环丙基-3-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)脲，其结构式如式(Ⅰ)所示。该化合物有多种晶型，申请人继续研发了该化合物的晶型及其制备方法，并申请了该化合物的晶型专利及其制备方法，申请号为201911402492.6。经申请人的继续深入研究发现，该化合物为难溶性药物，在水中几乎不溶，pKa约为3.3、LogP/D约为3.08。在醇类、脂类物质中本化合物溶解度较高，能微溶于乙醇、甲醇及各类脂类辅料中。因此，申请人继续研发了本化合物的软胶囊制剂及其制备方法。
技术实现思路
申请人在前期的研究中发现，该化合物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含喹唑啉类化合物的软胶囊制剂，其特征在于，所述软胶囊制剂包含内容物和胶囊壳，所述内容物中的活性成分为化学结构式如式(Ⅰ)所示的喹唑啉类化合物，/n

【技术特征摘要】
1.一种含喹唑啉类化合物的软胶囊制剂，其特征在于，所述软胶囊制剂包含内容物和胶囊壳，所述内容物中的活性成分为化学结构式如式(Ⅰ)所示的喹唑啉类化合物，





2.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述内容物中喹唑啉类化合物的重量百分比为1％～50％。


3.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述内容物还包含脂溶性载体材料、增溶剂、抗氧化剂和其他药学领域公知的药用辅料，所述内容物中脂溶性载体材料、增溶剂和抗氧化剂的总重量百分比为50％～99％。


4.如权利要求3所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述脂溶性载体材料占内容物的重量百分比为40％～97.97％。


5.如权利要求3所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述增溶剂占内容物的重量百分比为1.0％～10％。


6.如权利要求3所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述抗氧化剂占内容物的重量百分比为0.01％～0.05％。


7.如权利要求3所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述脂溶性载体材料为单辛酸甘油酯、辛酸葵酸单双甘油酯、丙二醇单辛酸酯、中链甘油三酯、中链双甘油酯、中链单甘油酯、甘油、去氢大豆油、植物油、芳香油中的一种或多种；所述增溶剂为聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯-聚氧丙烯醚、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、聚山梨醇、聚山梨酯80、聚乙二醇、丙二醇、无水乙醇、异丙醇中的一种或多种；所述抗氧化剂为脂溶性维生素E、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚、抗坏血酸棕榈酸酯等中的一种或多种。


8.如权利要求7所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述脂溶性微生物E为d-α-生育酚、d-α-生育酚酯、dl-α-生育酚酯、琥珀酸氢d-α-生育酚酯、琥珀酸氢dl-α-生育酚酯、β-生育酚、δ-生育酚、γ-生育酚中的一种或多种。


9.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述胶囊壳的材料组成为纯化水、甘油、动物骨胶、阿拉伯胶、遮光剂、色素、增塑剂和其他药学领域公知的辅料中的至少一种。


10.如权利要求1～9任一项所述的软胶囊制剂的制备方法，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘兵，陈能安，张诗龙，马进，董晓莉，
申请(专利权)人：广州六顺生物科技股份有限公司，北京北科华夏生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44