一种恩杂鲁胺药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种恩杂鲁胺药物组合物及其制备方法，该组合物包括囊壳和内容物两部分，其中内容物包括恩杂鲁胺、PEG‑60氢化蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯及维生素E；囊壳包括明胶、甘油、甘氨酸、山梨醇、二氧化硅、维生素C及纯化水。本发明专利技术制备得到的恩杂鲁胺制剂具有较高的溶出度、较小的溶出波动，良好的稳定性，利于提高生物利用度；使用较小剂量的溶剂，从而减小胶囊的体积，提高患者顺应性；并且，避免使用安全性较差的抗氧剂BHT和BHA，提高了用药的安全性。

【技术实现步骤摘要】
一种恩杂鲁胺药物组合物及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种恩杂鲁胺药物组合物及其制备方法。
技术介绍
恩杂鲁胺(Enzalutamide)是由美国Medivation公司和日本安斯泰来(Astellas)公司合作开发新一代抗雄激素药物，可用于治疗已扩散或复发的晚期(转移性)男性去势抵抗性前列腺癌(Castration-ResistantProstateCancer)。2012年8月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市。美国主要以恩杂鲁胺胶囊产品提供病人使用，是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗晚期前列腺癌患者，其恩杂鲁胺化学结构为：恩杂鲁胺属于低溶解低渗透的药物，属于BCSIV类，在水溶液以及不同pH的缓冲液中溶解度均较低，药物溶出较慢且不完全，生物利用度较低，从而限制了其疗效的发挥。安斯泰来公司开发的恩杂鲁胺软胶囊为保证生物利用度，采用将恩杂鲁胺溶于一种高分子材料辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中，但是按此方法生产的制剂溶出度不高，其生物利用度也低，进入人体后均容易析出结晶。此外，包含恩杂鲁胺的组合物在酸性条件下本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，其包括囊壳和内容物，其中内容物包括恩杂鲁胺、PEG-60氢化蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯及维生素E，囊壳包括明胶、甘油、甘氨酸、山梨醇、二氧化硅、维生素C及纯化水，其中恩杂鲁胺：PEG-60氢化蓖麻油/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯：维生素E的重量比为1:6~8:0.02~0.04。/n

【技术特征摘要】
1.一种恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，其包括囊壳和内容物，其中内容物包括恩杂鲁胺、PEG-60氢化蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯及维生素E，囊壳包括明胶、甘油、甘氨酸、山梨醇、二氧化硅、维生素C及纯化水，其中恩杂鲁胺：PEG-60氢化蓖麻油/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯：维生素E的重量比为1:6~8:0.02~0.04。


2.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，PEG-60氢化蓖麻油：辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的重量比为1:2~2:1。


3.根据权利要求2所述的恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，PEG-60氢化蓖麻油：辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的重量比为1:2。


4.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，恩杂鲁胺：PEG-60氢化蓖麻油：辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯：维生素E的重量比为1:2:4:0.02。


5.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，明胶：甘油：甘氨酸：山梨醇：二氧化硅：维生素C：纯化水的重量比为1:0.1~0.3:0.02~0.04:0.2~0.4:0.005~0.01:0.005~0.01:1.5。


6.根据权利要求5所述的恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，明胶：甘油：甘氨酸：山梨醇：二氧化硅：维生素C：纯化水的重量比为1:0.2:0.02:0.25:0.005:0.005:1.5。


7.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺药物组合物，其特征在于，恩杂鲁胺：PEG-60氢化蓖麻油/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯：维生素E：明胶：甘油：甘氨酸：山梨醇：二氧化硅：维生素C：纯...

【专利技术属性】
技术研发人员：张春林，李巍，许春敏，赵娜，
申请(专利权)人：上海翰森生物医药科技有限公司，江苏豪森药业集团有限公司，常州恒邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31