甲磺酸帕拉德福韦晶型及其应用制造技术

本发明专利技术公开了甲磺酸帕拉德福韦晶型及其应用(+)‑顺‑9‑{2‑[4‑[(S)‑(3‑氯苯基)‑2‑氧‑1,3,2–二氧磷杂六环‑2‑亚甲基]‑1‑乙基}腺嘌呤甲磺酸盐(甲磺酸帕拉德福韦)的晶型。本发明专利技术还提供了包括该晶型的药物组合物以其在制备药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
甲磺酸帕拉德福韦晶型及其应用
本专利技术属于药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及甲磺酸帕拉德福韦的晶型及其应用等。
技术介绍
甲磺酸帕拉德福韦，英文名称为PradefovirMesylate，化学名称为(+)-顺-9-{2-[4-[(S)-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2–二氧磷杂六环-2-亚甲基]-1-乙基}腺嘌呤甲磺酸盐，其结构如式(I)所示：该化合物是中国专利CN1964967A号公开的PMEA肝靶向前药，在肝脏CYP3A4酶的催化下转化为有药物活性的PMEA，适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制，并伴有血清氨基酸转移酶持续升高或肝组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。可以显著抑制乙型肝炎病毒的复制，疗效显著。对拉米夫定耐药的变异株也有明显的抑制作用，解决了抗乙肝病毒药物的耐药性问题；与阿德福韦酯相比，其肝靶向性避免了药物代谢造成的肾毒性。中国专利CN102827206A报道了两种晶型，晶型Ⅰ和晶型Ⅱ；晶型Ⅰ是在含水的乙腈中结晶所得；晶型Ⅱ是在含水的甲醇中所得。此后没有新的甲磺酸帕拉德福韦晶型被报道。<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.甲磺酸帕拉德福韦的晶体，其特征在于，其具有基本上如图1、3、5、7或9所示的X-射线粉末衍射图谱。/n

【技术特征摘要】
1.甲磺酸帕拉德福韦的晶体，其特征在于，其具有基本上如图1、3、5、7或9所示的X-射线粉末衍射图谱。


2.权利要求1所述的晶体，其特征在于，其差热分析曲线在196.9℃、191.8℃、193.4℃、192.6℃或193.2℃有一尖吸热峰。


3.权利要求1所述的晶体，其为单晶。


4.用于治疗或预防肝脏疾病或代谢性疾病的药物，其包括权利要求1～3之任一所述的晶体和药学上可接受的辅料。


5.权利要求4所述的药物，其为口服剂型。


6.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：何凯敏，张登科，金伟丽，高中强，郭维博，田丹，
申请(专利权)人：西安新通药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61