替诺福韦磷酸酯晶型及其制备和应用制造技术

本发明专利技术提供了替诺福韦磷酸酯(9‑[(2R)‑2‑[(2R,4S)‑4‑(3‑氯苯基)‑2‑氧‑1,3,2‑二氧膦杂六环‑2‑甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐)的晶型。本发明专利技术还提供了包括该晶型的药物组合物以其在制备药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
替诺福韦磷酸酯晶型及其制备和应用
本专利技术属于药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及(9-[(2R)-2-[(2R,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧膦杂六环-2-甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐的晶型及其应用等。
技术介绍
9-[(2R)-2-[(2R,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧膦杂六环-2-甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐的结构如式(I)所示：该化合物是中国专利第200580018611.8号公开的前药化合物中的替诺福韦的前药化合物(HTS)，可以用于治疗或预防肝脏疾病或代谢性疾病，包括乙型肝炎等。中国专利第201310283713.9号公开了替诺福韦前药(HTS)的一种晶体，具体描述了一种替诺福韦前药的琥珀酸盐(9-[(2R)-2-[(2R,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧膦杂六环-2-甲氧基]丙基]腺嘌呤琥珀酸盐)的晶体-I型晶体的制备方法。本专利技术人高效地制备出了9-[(2R)-2-[(2R,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.9-[(2R)-2-[(2R,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧膦杂六环-2-甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐的晶体，其特征在于，其具有基本上如图1、2、3、4或5所示的X-射线粉末衍射图谱。/n

【技术特征摘要】
1.9-[(2R)-2-[(2R,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧膦杂六环-2-甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐的晶体，其特征在于，其具有基本上如图1、2、3、4或5所示的X-射线粉末衍射图谱。


2.权利要求1所述的晶体，其特征在于，其差热分析曲线在151.7℃、152.3℃、152.6℃、149.2℃或151.4℃有一尖吸热峰。


3.权利要求1所述的晶体，其为单晶。


4.用于治疗或预防肝脏疾病或代谢性疾病的药物，其包括权利要求1～3之任一所述的晶体和药学上可接受的辅料。


5.权利要求4所述的药物，其为口服剂型，优选为片剂。...

【专利技术属性】
技术研发人员：高中强，张登科，金伟丽，张海峰，郭维博，张艳侠，
申请(专利权)人：西安新通药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61