阿糖胞苷前药MB07133晶型及其应用制造技术

本发明专利技术公开了4‑氨基‑1‑[5‑O‑(2R,4S)‑2‑氧基‑4‑(4‑吡啶)‑1,3,2‑二氧磷杂环己烷‑2]‑β‑D‑阿拉伯呋喃糖基‑2(1H)‑嘧啶酮(阿糖胞苷前药，MB07133)的晶型。本发明专利技术还提供了包括该晶型的药物组合物以其在制备药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
阿糖胞苷前药MB07133晶型及其应用
本专利技术属于药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及阿糖胞苷前药MB07133的晶型及其应用等。
技术介绍
MB07133，即4-氨基-1-[5-O-(2R,4S)-2-氧基-4-(4-吡啶)-1,3,2-二氧磷杂环己烷-2]-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2(1H)-嘧啶酮，又称阿糖胞苷前药，其结构如式(I)所示：该化合物是中国专利CN1711278A公开的前药化合物中的阿糖胞苷hepdirect前药的化合物，可以用于治疗或预防肝脏疾病或代谢性疾病，特别是用于治疗晚期肝癌。然而，该专利没有公开或启示要对该化合物的晶体学进行研究。在MB07133是否进一步存在新的(单)晶型尚无法预期的情况下，可用于结晶的现有溶剂及混合溶剂更是天文数字般多，然而，本专利技术人没有畏缩，进行了长期艰苦的研究，发现对MB07133进行结晶，晶体分布非常复杂，常结晶出多晶，不容易获得单晶，但是本专利技术人最终令人预料不到地有效结晶获得了一系列晶体，并从中优选出6种不同的单晶，在稳定性方面带来了优势，从而便于生产本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.MB07133晶体，其特征在于，其具有基本上如图1、2、3、4、5或6所示的X-射线粉末衍射图谱。/n

【技术特征摘要】
1.MB07133晶体，其特征在于，其具有基本上如图1、2、3、4、5或6所示的X-射线粉末衍射图谱。


2.权利要求1所述的晶体，其特征在于，其差热分析曲线在239.81℃、253.21℃、247.95℃、251.10℃、246.57℃或249.26℃有一尖吸热峰。


3.权利要求1所述的晶体，其为单晶。


4.用于治疗或预防肝脏疾病或代谢性疾病的药物，其包括权利要求1～3之任一所述的晶体和药学上可接受的辅料。


5.权利要求4所述的药物，其为注射剂。

【专利技术属性】
技术研发人员：田丹，张登科，金伟丽，孙江凯，郭维博，何凯敏，
申请(专利权)人：西安新通药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61