巴洛沙韦酯的新晶型及其制备方法和应用技术

技术编号:26407186 阅读:103 留言:0更新日期:2020-11-20 13:59
本发明专利技术属于医药领域,具体涉及巴洛沙韦酯的新晶型及其制备方法和应用。本发明专利技术提供的晶型易于制备,在加速实验,高温,高湿和光照条件下可以长期保存,具有较好的稳定性和耐保存性。核磁共振氢谱测定结果表明本发明专利技术制备的晶型纯度高,杂质含量低。本发明专利技术晶型的制备方法成本低廉,操作简单,反应条件温和,容易控制,方法重现性好,可以稳定地获得目标产物晶型。

【技术实现步骤摘要】
巴洛沙韦酯的新晶型及其制备方法和应用
本专利技术属于医药领域,具体涉及巴洛沙韦酯的新晶型及其制备方法和应用。
技术介绍
巴洛沙韦酯的化学名称:({(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并噻庚因-11-基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-1H-[1,4]苯并噁嗪[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基}氧基)甲基碳酸甲酯,分子式:C27H23F2N3O7S。其结构如下:巴洛沙韦酯是一款创新的CAP依赖型核酸内切酶抑制剂,也是世上少数可以抑制流感病毒增殖的新药。巴洛沙韦酯能针对流感病毒复制的关键环节,抑制它从宿主细胞中获得宿主mRNA5’端的CAP结构,从而抑制流感病毒自身mRNA的转录。由于宿主细胞内不存在有类似机制的蛋白酶,这一药物理论上不会对宿主细胞产生影响。影响药物晶型的因素有很多,比如通过改变溶剂种类、温度、光照等都有可能得到不同的晶型。因晶格结构的不同,同一药物不同晶型的物理性质会存在明显差异,因而对药物的安全性、有效性会产生影响。本专本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种巴洛沙韦酯的α晶型,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射在8.77±0.2°、10.81±0.2°、24.12±0.2°、26.48±0.2°、29.73±0.2°处具有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种巴洛沙韦酯的α晶型,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射在8.77±0.2°、10.81±0.2°、24.12±0.2°、26.48±0.2°、29.73±0.2°处具有特征峰。


2.根据权利要求1所述的α晶型,其特征在于,所述α晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射还在14.20±0.2°、20.20±0.2°、21.69±0.2°处具有特征峰;
优选地,所述α晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射还在16.18±0.2°、17.52±0.2°处具有特征峰。


3.根据权利要求2所述的α晶型,其特征在于,所述α晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射还在9.86±0.1°、13.14±0.1°、13.53±0.1°、13.86±0.1°、15.75±0.1°、16.42±0.1°、18.59±0.1°、18.86±0.1°、19.31±0.1°、20.78±0.1°、21.95±0.1°、22.22±0.1°、23.00±0.1°、23.89±0.1°、25.68±0.1°、27.24±0.1°、27.59±0.1°、28.32±0.1°、28.59±0.1°、30.22±0.1、31.39±0.1°、32.56±0.1°、32.96±0.1°、33.25±0.1°、33.64±0.1°、34.82±0.1°、35.23±0.1°、35.48±0.1°、36.10±0.1°、36.59±0.1°、36.93±0.1°、37.62±0.1°、38.21±0...

【专利技术属性】
技术研发人员:顾小勇巩洪举顾晨曦陈庆芝
申请(专利权)人:石家庄龙泽制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:河北;13

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1