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一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C-H活化合成方法技术

技术编号:26018279 阅读:36 留言:0更新日期:2020-10-23 20:51
本发明专利技术提供了一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C‑H活化合成方法。这类具有潜在p300组蛋白乙酰化转移酶抑制活性的新型高B环小檗碱类似物包括:5‑氧杂高B环小檗碱、5‑氮杂高B环小檗碱和5‑硫杂高B环小檗碱;该方法借助钴催化的

【技术实现步骤摘要】
一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C-H活化合成方法
本专利技术属于化合物药物领域,具体涉及一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C-H活化合成方法。
技术介绍
小檗碱(Berberine)是从中药黄连中分离的一种异喹啉生物碱,具有抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、心脏保护、降血糖、调节脂质代谢、免疫抑制等多种药理作用,临床上主要用于心律失常、高血压、充血性心力衰竭、短暂性脑出血、腹泻型肠易激综合征、细菌性痢疾、消化性溃疡、高脂血症、2型糖尿病及其并发症、肿瘤、术后黏连和炎症、沙眼衣原体感染等疾病的治疗[1-2]。由于小檗碱在长期的临床使用中疗效确切,且质量稳定,不需要专业医护人员的指导就能安全使用,于1999年被国家列入第一批非处方药品中。小檗碱的药理活性广泛,且具有天然毒副作用小的特点,从上世纪中期开始便有许多课题组以其为先导化合物进行结构修饰和改造[3-4]。但目前为止,研究仍存在较大的局限性,包括:已报道的结构改造主要集中在小檗碱的外围位置上,很少有针对小檗碱的基本骨架及原子种类的化学改造;已有的改造策略多是改造成烷氧本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物,其特征在于,结构式如式所示:/n

【技术特征摘要】
1.一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物,其特征在于,结构式如式所示:



小檗碱的B环为高B环,5位为氧、氮、硫等杂原子。


2.一种制备权利要求1所述的含杂原子的新型高B环小檗碱类似物的...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴勇海俐聂瑞芳胡瑶吕珊
申请(专利权)人:四川大学
类型:发明
国别省市:四川;51

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