巴洛沙韦新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及多种巴洛沙韦(Baloxavir marboxil，式Ⅰ)的新晶型及其制备方法。与现有技术相比，本发明专利技术制备得到的新晶型具有溶解性好、引湿性小、工艺稳定、可操作性强、收率高、制备可重现性好，而且所得晶型稳定，适合医药开发等优点。

【技术实现步骤摘要】
巴洛沙韦新晶型及其制备方法
本专利技术涉及化学医药领域，尤其是涉及一种可用于抗流感的巴洛沙韦的新晶型及其制备方法。
技术介绍
巴洛沙韦(Baloxavirmarboxil，式I所示)，是由日本盐野义制药(ShionogiCo)发现，并由其与罗氏(Roche)共同开发，于2018年10月24日获FDA批准用于治疗甲型、乙型流感病毒的药物，是FDA批准的第一个使用新机理的抗流感药物。该药物分子的结构如下所示：到目前为止，有关巴洛沙韦的晶型，仅有原研专利WO2018030463A1报道了晶型Ⅰ、晶型Ⅱ、晶型Ⅲ。该专利公布的晶型Ⅰ、晶型Ⅱ、晶型Ⅲ的X-射线粉末衍射图如下：另外，该专利中公布了巴洛沙韦晶型Ⅰ的X-射线粉末衍射在2θ值为8.6±0.2°、14.1±0.2°、17.4±0.2°、20.0±0.2°、24.0±0.2°、26.3±0.2°、29.6±0.2°和35.4±0.2°处存在特征峰。然而，公布的晶型Ⅰ的特征峰与谱图不完全一致。本专利技术经过研究，得到新的巴洛沙韦晶型，称为晶型Ⅴ、晶型Ⅶ、晶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种巴洛沙韦的晶型Ⅶ，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2theta值为4.22±0.2°、8.34±0.2°、20.66±0.2°、22.92±0.2°、24.84±0.2°、33.32±0.2°处具有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种巴洛沙韦的晶型Ⅶ，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2theta值为4.22±0.2°、8.34±0.2°、20.66±0.2°、22.92±0.2°、24.84±0.2°、33.32±0.2°处具有特征峰。


2.根据权利要求1所述的晶型Ⅶ，其特征在于，其X射线粉末衍射图基本上与图3一致。


3.根据权利要求1、2所述的晶型Ⅶ的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将巴洛沙韦的固体溶于四氢呋喃中；
(2)降温，晶体析出，过滤得到固体即为晶型Ⅶ。


4.一种巴洛沙韦的晶型Ⅷ，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2theta值为8.66±0.2°、9.06±0.2°、10.04±0.2°、10.70±0.2°、20.00±0.2°、20.50±0.2°、21.50±0.2°、22.52±0.2°、23.42±0.2°、24.58±0.2°、25.64±0.2°、29.12±0.2°、31.66±0.2°处具有特征峰。


5.根据权利要求4所述的晶型Ⅷ，其特征在于，其X射线粉末衍射图基本上与图5一致。


6.根据权利要求4、5所述的晶型Ⅷ的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将巴洛沙韦的固体加入乙腈与水的混合溶剂中；
(2)加热溶清，搅拌；
(3)降至室温，静置至晶体析出；
(4)过滤，干燥得到固体即为晶型Ⅷ。


7.一种巴洛沙韦的晶型Ⅸ...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑保富，李硕梁，金飞敏，刘钢，曹铭，陈玉凤，
申请(专利权)人：安徽皓元药业有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34