咪唑并噁嗪晶体、含有所述晶体的药物组合物和制备所述晶体的方法技术

本发明专利技术的目的是提供反式‑3‑氨基‑1‑甲基‑3‑(4‑(3‑苯基‑5H‑咪唑并[1,2‑c]吡啶并[3,4‑e][1,3]噁嗪‑2‑基)苯基环丁醇的晶体，该晶体具有优异稳定性且在其制造和制剂方面有利。本发明专利技术提供一种晶体，该晶体的粉末X射线光谱具有在7.7°、9.5°、10.3°、12.3°、14.5°、15.6°、16.3°、17.8°、18.3°、19.3°、20.9°、22.8°、24.2°、25.7°、26.8°、27.7°、29.0°和30.1°的衍射角(2θ±0.1°)处的特征峰。

【技术实现步骤摘要】
咪唑并噁嗪晶体、含有所述晶体的药物组合物和制备所述晶体的方法本申请是2016年2月26日提交的专利技术名称为“咪唑并噁嗪晶体、含有所述晶体的药物组合物和制备所述晶体的方法”、申请号为“201680018450.0”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及可用作抗肿瘤剂的具有优异贮存稳定性的咪唑并噁嗪(imidazooxazine)化合物的新型晶体；包括该晶体的药物组合物以及用于制备该晶体的方法。
技术介绍
通常，当化合物用作药品的活性成分时，化合物的化学稳定性和物理稳定性是必要的，以确保稳定的质量保持和/或容易的贮存管理。因此，稳定型晶体是该化合物的优选最终形式。一般而言，通常选择最稳定型晶体作为药品的活性药物成分。另外，在ICH(人用药物注册技术要求国际协调会议)指南中的用于药品残留溶剂的指南规定了各种溶剂的可接受性和可接受量。因为用于制备药品的溶剂通常是有毒的，所以考虑到安全性，优选在制造过程中尽可能地减少残留溶剂。目前，已经报道了可用作抗肿瘤剂的多种AKT抑制剂。专利文献1公开了由下式(1)表示的咪唑并噁嗪化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种反式-3-氨基-1-甲基-3-(4-(3-苯基-5H-咪唑并[1,2-c]吡啶并[3,4-e][1,3]噁嗪-2-基)苯基)环丁醇的晶体，所述晶体在粉末X射线衍射光谱中具有至少5个选自7.7°、9.5°、10.3°、12.3°、14.5°、15.6°、16.3°、17.8°、18.3°、19.3°、20.9°、22.8°、24.2°、25.7°、26.8°、27.7°、29.0°和30.1°的衍射角(2θ±0.1°)。/n

【技术特征摘要】
20150227 JP 2015-0384351.一种反式-3-氨基-1-甲基-3-(4-(3-苯基-5H-咪唑并[1,2-c]吡啶并[3,4-e][1,3]噁嗪-2-基)苯基)环丁醇的晶体，所述晶体在粉末X射线衍射光谱中具有至少5个选自7.7°、9.5°、10.3°、12.3°、14.5°、15.6°、16.3°、17.8°、18.3°、19.3°、20.9°、22.8°、24.2°、25.7°、26.8°、27.7°、29.0°和30.1°的衍射角(2θ±0.1°)。


2.根据权利要求1所述的晶体，其中所述晶体在粉末X射线衍射光谱中具有在7.7°、9.5°、10.3°、12.3°、14.5°、15.6°、16.3°、17.8°、18.3°、19.3°、20.9°、22.8°、24.2°、25.7°、26.8°、27.7°、29.0°和30.1°处的衍射角(2θ±0.1°)的峰。


3.根据权利要求1所述的晶体，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：桥本雅也，
申请(专利权)人：大鹏药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP