一种巴洛沙韦酯药物组合物、片剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂技术领域，具体公开一种巴洛沙韦酯药物组合物、片剂及制备方法。本发明专利技术将巴洛沙韦酯与喷雾干燥乳糖、胶态二氧化硅充分混合，减少了API的团聚行为，增加了API的分散表面积，提高了产品的溶出度，且在处方中采用崩解剂羧甲基纤维素+粘合剂羟丙纤维素的组合，使得制备得到的巴洛沙韦酯片剂具备出色的溶出性能，且在加速试验期间一直处于稳定状态，解决了巴洛沙韦酯片在加速试验过程中溶出度显著下降的问题，使得产品的稳定性得到显著提升，更有利于产品临床效果的发挥，从而能够实现对原研产品的替代；且制剂生产工艺简单，易实现工业化大生产，具有较高的推广应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂，尤其涉及一种巴洛沙韦酯药物组合物、片剂及制备方法。

技术介绍

1、巴洛沙韦酯(baloxavir marboxil)，化学名为(((r)-12-((s)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂卓-11-基)-6,8-二氧-3,4,6,8,12,12a-六氢-1h-[1,4]恶嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)氧代)甲基碳酸甲酯，结构式如下。

2、

3、巴洛沙韦酯是一种抗病毒药物，是首个流感病毒帽状结构(cap)依赖型核酸内切酶抑制剂，其可以选择性抑制cap依赖型核酸内切酶，可阻止聚合酶功能和流感病毒mrna复制，与已知流感病毒药物神经氨酸酶抑制剂相比，巴洛沙韦酯靶向病毒复制周期的更早阶段，具有一次口服快速见效等显著优势。巴洛沙韦酯对甲型、乙型流感病毒均具有很好的抗病毒活性，同时对h5n1型和h7n9型禽流感病毒均具有高效的单次口服给药抑制作用。

4、巴洛沙韦酯的溶解性较差，在ph1.2～6.8介质中均难溶解，而且在稳定性试验尤其是加速试验(40℃+75％r本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，包括巴洛沙韦酯、喷雾干燥乳糖、填充剂、胶态二氧化硅、羧甲基纤维素、羟丙纤维素和润滑剂。

2.如权利要求1所述的巴洛沙韦酯药物组合物，所述填充剂为微晶纤维素；和/或

3.如权利要求1所述的巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，所述巴洛沙韦酯的粒径D90为0.2μm～13μm；和/或

4.如权利要求1所述的巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，所述巴洛沙韦酯的粒径D90为2μm～6μm；和/或

5.如权利要求1或2所述的巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，所述喷雾干燥乳糖为巴洛沙韦酯药物组合物总质量的50％～60...

【技术特征摘要】

1.一种巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，包括巴洛沙韦酯、喷雾干燥乳糖、填充剂、胶态二氧化硅、羧甲基纤维素、羟丙纤维素和润滑剂。

2.如权利要求1所述的巴洛沙韦酯药物组合物，所述填充剂为微晶纤维素；和/或

3.如权利要求1所述的巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，所述巴洛沙韦酯的粒径d90为0.2μm～13μm；和/或

4.如权利要求1所述的巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，所述巴洛沙韦酯的粒径d90为2μm～6μm；和/或

5.如权利要求1或2所述的巴洛沙韦酯药物组合物，其特征在于，所述喷雾干燥乳糖为巴洛沙韦酯药物组合物总质量的50％～60％；和/或

【专利技术属性】
技术研发人员：王海东，李佳柔，曹亚玲，周玉，顾小勇，
申请(专利权)人：石家庄龙泽制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：