用于联合治疗的抗癌药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于肿瘤联合治疗的抗肿瘤药或抗癌药的新组合，旨在联合使用的药物组合物以及包含用于联合使用的不同抗肿瘤剂的组合物的试剂盒。特别地，本发明专利技术涉及多种肿瘤剂与PBK‑I类抑制剂的组合，所述PBK‑I类抑制剂为5‑(7‑甲磺酰基‑2‑吗啉‑4‑基‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑嘧啶‑2‑基‑胺或其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于联合治疗的抗癌药物组合物专利技术
本专利技术涉及用于肿瘤联合治疗的抗肿瘤药或抗癌药的新组合，旨在联合使用的药物组合物以及包含用于联合使用的不同抗肿瘤剂的组合物的试剂盒。特别地，本专利技术涉及多种肿瘤剂与PI3K-I类抑制剂5-(7-甲磺酰基-2-吗啉-4-基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-嘧啶-2-基-胺或其药学上可接受的盐的组合。现有技术情况磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)被称为磷酸化酶的一种，其在磷脂酰肌醇的肌醇环的3位磷酸化，并在全身广泛表达。已知PI3K被来自生长因子，荷尔蒙等的刺激激活。PI3K激活Akt和PDK1，并参与抑制细胞死亡，调节细胞骨架，葡萄糖代谢，囊泡运输等的存活信号。PI3K根据基本结构(充当基质的磷脂酰肌醇的类型)分为三类，分别为I类，II类和III类。取决于激活机制，I类酶可分为亚类Ia和Ib。Ia类包括亚型p110α，p110β和p110δ，并且每个亚型都和调节亚单元(p85)形成异二聚体复合物，并且被酪氨酸激酶受体等激活。1b类包括被三聚体蛋白G的亚单位βγ(Gβγ)激本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，含有PI3K-I类抑制剂化合物作为活性化合物：5-(7-甲磺酰基-2-吗啉-4-基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-嘧啶-2-胺或其药学上可接受的盐，与第二抗癌化合物一起用于抗癌治疗，条件是：所述第二化合物不是单克隆抗体曲妥珠单抗或化合物依维莫司(everolimus)，并且其中所述第二抗癌化合物选自下组：抗体，例如除曲妥珠单抗(trastuzumab)外的抗HER2抗体，EGF抗受体抗体，抑制血管内皮生长因子A(VEGF-A)的抗体，蛋白激酶抑制剂或表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂或雌激素受体(ER)的降解/调节剂。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180329 IT 1020180000040821.一种药物组合物，含有PI3K-I类抑制剂化合物作为活性化合物：5-(7-甲磺酰基-2-吗啉-4-基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-嘧啶-2-胺或其药学上可接受的盐，与第二抗癌化合物一起用于抗癌治疗，条件是：所述第二化合物不是单克隆抗体曲妥珠单抗或化合物依维莫司(everolimus)，并且其中所述第二抗癌化合物选自下组：抗体，例如除曲妥珠单抗(trastuzumab)外的抗HER2抗体，EGF抗受体抗体，抑制血管内皮生长因子A(VEGF-A)的抗体，蛋白激酶抑制剂或表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂或雌激素受体(ER)的降解/调节剂。


2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述第二抗癌化合物选自下组：西妥昔单抗(cetuximab)，贝伐单抗(bevacizumab)，氟维司群(fulvestrant)或吉非替尼(gefitinib)。


3.如权利要求1或2中任一项所述的药物组合物，用于结肠癌，前列腺癌，乳腺癌，肺癌，卵巢癌的抗癌治疗。


4.如权利要求3所述的药物组合物，其用于治疗具有PI3KCA和野生型KRAS突变的结直肠癌，具有PI3KCA和KRAS突变的结直肠癌，具有或不具有PI3KCA和EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)，具有PI3KCA突变的HER2阳性的乳腺癌，HER2阳性和ER阳性的乳腺癌。


5.如权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，适于口服给予所述PI3k-I类抑制剂，其用于与含所述第二抗癌化合物的组合物联合使用。


6.如权利要求5所述的药物组合物，其包含足够的单位剂量为1至10mg/Kg体重的一定量的PI3K-1类抑制剂。


7.如权利要求6所述的药物组合物，其PI3K-1类抑制剂的单位剂量为5至7mg/Kg体重。


8.如权利要求5至7中任一项所述的药物组合物，其与适合于口服或肠胃外施用第二抗癌化合物的药物组合物联合使用。


9.如权利要求8所述的药物组合物，其与包含一定量的第二抗癌化合物的药物组合物联合使用，所述第二抗癌化合物的单位剂量为10至80mg/Kg体重。


10.如权利要求9...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·麦里诺，M·比吉奥尼，M·比纳斯基，A·佩拉卡尼，
申请(专利权)人：柏林化学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE