用于雄激素受体靶向降解的化合物和方法技术

技术编号:26254001 阅读:45 留言:0更新日期:2020-11-06 17:41
本发明专利技术提供了用于雄激素受体靶向降解的化合物和方法。本发明专利技术涉及适用于降解和(抑制)雄激素受体的双官能化合物。具体地说,本公开涉及化合物,所述化合物在一端含有结合到E3泛素连接酶的羟脑苷脂配体且在另一端含有结合雄激素受体的部分,以便雄激素受体邻近泛素连接酶定位以实现雄激素受体的降解(和抑制)。本公开展现了与根据本公开的化合物相关、与雄激素受体降解/抑制一致的广谱药理学活性。

【技术实现步骤摘要】
用于雄激素受体靶向降解的化合物和方法本申请是申请日为2017年10月11日的题为“用于雄激素受体靶向降解的化合物和方法”的中国专利申请号201780076646.X的分案申请。相关申请的交叉引用本申请要求2016年10月11日提交的美国临时申请第62/406,888号和2017年7月3日提交的美国临时申请第62/528,385号的优先权,所有临时申请均以全文引用的方式并入本文以用于所有目的。关于联邦政府资助研究的声明本专利技术是在政府支持下依据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute)的授权号1R44CA203199-01完成。政府享有本专利技术的某些权利。以引用的方式并入2015年4月14日提交、作为美国专利申请公开第2016/0058872号公开的美国专利申请第14/686,640号;2015年7月6日提交、作为美国专利申请公开第2015/0291562号公开的美国专利申请第14/792,414号;2014年7月11日提交、作为美国专利申请公开第2014/0356322号公开的美国专利申请第14/37本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有以下结构的化合物:/n

【技术特征摘要】
20161011 US 62/406,888;20170703 US 62/528,3851.一种具有以下结构的化合物:






或者前述中任一项的药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、或同位素衍生物。


2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有以下结构:



或者其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、或同位素衍生物。


3.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有以下结构:



或者其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、或同位素衍生物。


4.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有以下结构:



或者其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、或同位素衍生物。


5.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有以下结构:



或者其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、或同位素衍生物。


6.一种药物学组合物,包含权利要求1-5中任一项所述的化合物以及药学上可接受的载体。


7.根据权利要求6所述的药物学组合物,还包含有效量的至少一种其他的抗癌剂。

【专利技术属性】
技术研发人员:安德鲁·P·克鲁基思·R·霍恩伯格劳伦斯·B·斯奈德库尔特·齐默尔曼J·王迈克尔·贝尔林克雷格·M·克鲁斯H·董
申请(专利权)人:阿尔维纳斯运营股份有限公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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