盐酸曲美他嗪的改良释放药物组合物制造技术

本发明专利技术药物制剂技术领域，是关于盐酸曲美他嗪的改良释放药物组合物。本发明专利技术同时涉及盐酸曲美他嗪的改良释放药物组合物的制备方法。本发明专利技术的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其中该组合物包含聚环氧乙烷和多糖胶作为释放聚合物，和一种或多种可药用辅料。本发明专利技术的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物具有与上市产品近似的溶出释放性质，并具有优异的质量稳定性。

【技术实现步骤摘要】
盐酸曲美他嗪的改良释放药物组合物
本专利技术药物制剂
，是关于盐酸曲美他嗪的改良释放药物组合物。本专利技术同时涉及盐酸曲美他嗪的改良释放药物组合物的制备方法。
技术介绍
盐酸曲美他嗪，[1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)-piperazinedihydrochloride]，其化学结构式如下：盐酸曲美他嗪易溶于水以及微溶于醇。它具有两个酸度系数(pKa)4.32和8.95。它可调节离子交换和细胞外交换，纠正由缺血引起的跨细胞膜的离子异常流动，并防止由缺氧引起的细胞水肿。因此，它确保了离子泵的功能和钠钾跨膜通量，并维持了细胞内稳态。盐酸曲美他嗪在治疗上用作冠状血管舒张剂，用于预防性治疗心绞痛，在发作期间，脉络膜视网膜发作期间以及血管源性头晕(耳性眩晕，耳鸣)。作为速释制剂，盐酸曲美他嗪应每天口服，剂量为40至60mg，分次服用。它被生物体迅速吸收并消除，血浆半衰期约为6.0+/-1.4小时，时间最高值(Tmax)约为1.8+/-0.7小时。由于它的血浆半衰期较短，在实践中，每天两次或本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，该组合物包含盐酸曲美他嗪，以及聚环氧乙烷和多糖胶作为释放聚合物，和一种或多种可药用辅料。/n

【技术特征摘要】
1.盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，该组合物包含盐酸曲美他嗪，以及聚环氧乙烷和多糖胶作为释放聚合物，和一种或多种可药用辅料。


2.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，所述聚环氧乙烷的分子量范围为100,000至7,000,000，当其在水溶液质量浓度为1%时，该溶液在25oC时的粘度在7,500mPa/s至10,000mPa/s之间；优选分子量为5,000,000至7,000,000。


3.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，与组合物的总重量相比，包含25-45%重量的聚环氧乙烷。


4.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，多糖胶与聚环氧乙烷的质量比例为1:10至10：1。


5.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，所述多糖胶可以选自黄原胶，瓜耳胶，琼脂，黃芪膠，刺槐豆胶及其组合，与组合物的总重量相比，多糖胶的用量为8-20重量％。


6.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，多糖胶为黄原胶，与组合物的总重量相比，包含8-20重量％的黄原胶。


7.根据权利要求1-6任一项所述的盐酸曲美他嗪的稳定的改良释放组合物，其特征在于，一种或多...

【专利技术属性】
技术研发人员：克里斯蒂安·山多夫，
申请(专利权)人：深圳市道科思医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44