一种贝达喹啉药物制剂制造技术

本发明专利技术提供一种贝达喹啉药物制剂，包含贝达喹啉固体组合物和辅料，所述贝达喹啉固体组合物包含贝达喹啉或其药学上可接受的盐，酸化剂和粘合剂。本发明专利技术制得的贝达喹啉药物制剂旨在克服贝达喹啉溶出效果差的问题，其具有较好的溶出度，得到产品质量符合标准要求，适合工业大规模生产。

【技术实现步骤摘要】
一种贝达喹啉药物制剂
本专利技术涉及一种治疗肺结核的药物制剂，具体的为贝达喹啉药物制剂，以及该药物制剂的制备方法。
技术介绍
富马酸贝达喹啉(BedaquilineFumarate)是由强生旗下子公司杨森药业研制开发的一种新型治疗耐多药结核病的药物。2012年12月，FDA批准富马酸贝达喹啉片在美国上市。目前该药品已在包括美国、欧洲、日本等全球多个国家上市销售。2016年11月，国家药品监督管理局(NMPA)批准富马酸贝达喹啉片在我国进口上市，该药品是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，作为联合治疗的一部分，适用于治疗成人(≥18岁)耐多药肺结核(MDR-TB)，商品名为富马酸贝达喹啉的化学名为(1R,2S)-1-(6-溴-2-甲氧基-3-喹啉基)-4-(二甲基氨基)-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇富马酸盐(1:1)，结构式如下：富马酸贝达喹啉为白色或类白色粉末，在水中几乎不溶，是难溶性药物，属BCSⅡ类，即低溶解性高渗透性药物，而此类药物溶出往往是吸收的限速过程。众所周知，药物的溶出是发挥治疗作用的前提，如何通过制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种贝达喹啉药物制剂，其特征在于，其包含贝达喹啉固体组合物和辅料，所述贝达喹啉固体组合物包含贝达喹啉或其药学上可接受的盐，酸化剂和粘合剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种贝达喹啉药物制剂，其特征在于，其包含贝达喹啉固体组合物和辅料，所述贝达喹啉固体组合物包含贝达喹啉或其药学上可接受的盐，酸化剂和粘合剂。


2.根据权利要求1所述的贝达喹啉药物制剂，其特征在于，所述贝达喹啉固体组合物的质量用量为：贝达喹啉或其药学上可接受的盐100份，酸化剂25-50份，粘合剂5-15份，其中贝达喹啉药学上可接受的盐的用量以贝达喹啉计算。


3.根据权利要求1所述的贝达喹啉药物制剂，其特征在于，所述酸化剂选自富马酸，山梨酸和苹果酸中的一种或几种。


4.根据权利要求1所述的贝达喹啉药物制剂，其特征在于，所述贝达喹啉或其药学上可接受的盐的粒径d0.9为50μm以下，且贝达喹啉固体组合物中质量百分比60％以上的颗粒粒径为150μm以下。


5.根据权利要求4所述的贝达喹啉药物制剂，其特征在于，所述贝达喹啉或其药学上可接受的盐的粒径d0.9为35μm以下，且贝达喹啉固体组合物中质量百分比80％以上的颗粒粒径为150μm以下。


6.根据权利要求1所述的贝达喹啉药物制剂，其特征在于，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素，羟丙基纤维素，羧甲基纤维素钠，聚维酮中的一种或几种。


7.根据权利要求1所述的贝达喹啉药物制剂，其特征在于，所述辅料选自稀释剂，崩解剂，润滑剂。


8.根据权利要求7所述的贝达喹啉药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈海建，刘营营，高健龙，郑雪静，耿玉先，产运霞，
申请(专利权)人：北京福元医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11