The invention provides a left amlodipine besylate composition containing antioxidant, a preparation method and application thereof. It belongs to the technical field of pharmaceutical preparations. Wherein, the left amlodipine besylate composition containing antioxidant includes left amlodipine besylate, antioxidant and pharmaceutical excipients allowed to be used. The antioxidant includes one or more of citric acid, DL \u2011 tartaric acid, thiourea, disodium edetate, l \u2011 cysteine, vitamin E, vitamin C, anhydrous sodium sulfite, sodium thiosulfate, sodium pyrosulfite, BHT and BHA. In the pharmaceutical composition of the invention, the antioxidant is added to realize the effective protection of L-amlodipine besylate, reduce the generation of oxidative degradation impurities, improve the stability of L-amlodipine besylate in the preparation process and the storage period of the preparation, ensure the quality consistency and bioequivalence with the original preparation (luohuoxi), and have good practical application value.
【技术实现步骤摘要】
一种含抗氧剂的苯磺酸左氨氯地平组合物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物制剂
,具体涉及一种含抗氧剂的苯磺酸左氨氯地平组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。苯磺酸左氨氯地平片最先由辉瑞制药公司开发,于1992年美国FDA批准上市,商品名为络活喜。苯磺酸左氨氯地平是我国拥有独立知识产权的抗高血压药物,该药采用手性药物拆分技术,去除了苯磺酸氨氯地平中右旋成分,仅保留了其左旋体,右旋氨氯地平几乎无疗效,因此,等量的左氨氯地平的疗效是氨氯地平的2倍。因其去掉了苯磺酸氨氯地平的右旋体,减轻了不良反应,安全性更高。苯磺酸左氨氯地平和人血清白蛋白相互作用,人血清白蛋白作为载体固有的特异性比和特异度都较高,具有高的亲和力和特异性,并且能进行有效的药物释放使其履行特定的生物学活性。目前,苯磺酸左氨氯地平临床上已经被广泛应用,通过国内外基础及临床研究发现能同时舒张肾出球及入球小动脉,能有效控制老年性高血压,特别是肾性高血压。目前文献报道苯磺酸左氨氯地平对高湿、高温环境不稳定,温度超过40℃就容易变色,易被氧化,主要为氧化降解杂质I。专利技术人发现,现有苯磺酸左氨氯地平片采用主药和辅料干法压片工艺、喷雾干燥工艺或采用包合工艺等方法制备增加制剂的稳定性,但是原料药难以完全被辅料包裹,原料药与空气接触还是比较充分,不能避免苯磺酸左氨氯地平在空气中的暴露
【技术保护点】
1.一种含抗氧剂的苯磺酸左氨氯地平组合物,其特征在于,所述组合物包括苯磺酸左氨氯地平、抗氧剂和药学上允许使用的药用辅料;/n其中,所述抗氧剂包括枸橼酸、DL-酒石酸、硫脲、依地酸二钠、L-半胱氨酸、维生素E、维生素C、无水亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、BHT、BHA中的一种或多种。/n
【技术特征摘要】
1.一种含抗氧剂的苯磺酸左氨氯地平组合物,其特征在于,所述组合物包括苯磺酸左氨氯地平、抗氧剂和药学上允许使用的药用辅料;
其中,所述抗氧剂包括枸橼酸、DL-酒石酸、硫脲、依地酸二钠、L-半胱氨酸、维生素E、维生素C、无水亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、BHT、BHA中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的苯磺酸左氨氯地平组合物,其特征在于,所述抗氧剂包括维生素C、L-半胱氨酸、枸橼酸、无水亚硫酸钠、硫代硫酸钠、DL-酒石酸、BHA、BHT中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的苯磺酸左氨氯地平组合物,其特征在于,苯磺酸左氨氯地平和抗氧剂的重量比为1:0.1-10。
4.如权利要求3所述的苯磺酸左氨氯地平组合物,其特征在于,苯磺酸左氨氯地平和抗氧剂的重量比为1:0.2-5。
5.如权利要求1所述的苯磺酸左氨氯地平组合物,其特征在于,所述药学上允许使用的药用辅料包括微晶纤维素、预胶化淀粉、玉米淀粉、糊...
【专利技术属性】
技术研发人员:江鸿,赵利军,吕传涛,蔺孟瑶,刘玉芹,
申请(专利权)人:江西施美药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:江西;36
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