【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】富含R-对映体的非外消旋β-羟基丁酸化合物和组合物及其使用方法
本文公开了富含β-羟基丁酸的R-对映体的混合的非外消旋β-羟基丁酸化合物、盐、酯和组合物，以及用于在受试者中产生升高的酮体血液水平的方法。
技术介绍
在禁食、极端运动和/或低碳水化合物消耗的时段中，体内葡萄糖和糖原储备被迅速利用，并可能很快耗尽。当葡萄糖储备耗尽时，不能补充葡萄糖会导致身体代谢转移至产生和使用酮体来获取能量(“酮症”)。酮体可以被身体的细胞用作燃料以满足身体例如脑和心脏的能量需求。在长期禁食期间，例如，血酮水平可增加至2-3mmol/L或更多。通常理解，当血酮升高超过0.5mmol/L时，心脏、脑和外周组织使用酮体(例如，β-羟基丁酸和乙酰乙酸)作为主要燃料来源。这种情况称为酮症。在1.0mmol/L和3.0mmol/L之间，这种情况称为“营养酮症”。在过渡到酮症时，或者换句话说，在肝脏的生酮代谢过程中，身体使用饮食的和身体的脂肪作为主要能量来源。因此，一旦发生酮症，人们可以通过控制饮食的脂肪摄入量和维持低碳水化合物摄入量和血液水...
【技术保护点】
1.一种用于在受试者中提高酮体水平的组合物，其包含：/n膳食上或药学上可接受的载体；和/nR-β-羟基丁酸和S-β-羟基丁酸的非外消旋混合物，/n其中所述非外消旋混合物含有55％至98％对映体当量的R-β-羟基丁酸和45％至2％对映体当量的S-β-羟基丁酸。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171122 US 62/590,063;20180327 US 15/936,8201.一种用于在受试者中提高酮体水平的组合物，其包含：
膳食上或药学上可接受的载体；和
R-β-羟基丁酸和S-β-羟基丁酸的非外消旋混合物，
其中所述非外消旋混合物含有55％至98％对映体当量的R-β-羟基丁酸和45％至2％对映体当量的S-β-羟基丁酸。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述非外消旋混合物含有55％至95％对映体当量的R-β-羟基丁酸和45％至5％对映体当量的S-β-羟基丁酸。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述非外消旋混合物含有55％至89％对映体当量的R-β-羟基丁酸和45％至11％对映体当量的S-β-羟基丁酸。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述非外消旋混合物含有57％至87％对映体当量的R-β-羟基丁酸和43％至13％对映体当量的S-β-羟基丁酸。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述非外消旋混合物含有59％至85％对映体当量的R-β-羟基丁酸和41％至15％对映体当量的S-β-羟基丁酸。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述非外消旋混合物含有60％至80％对映体当量的R-β-羟基丁酸和40％至20％对映体当量的S-β-羟基丁酸。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含R-β-羟基丁酸的一种或多种盐。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中R-β-羟基丁酸的一种或多种盐包括钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、过渡金属盐或氨基酸盐中的至少一种。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述氨基酸盐包括选自精氨酸、赖氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、组氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸、谷氨酰胺或肌酸中的至少一种氨基酸或氨基酸代谢物。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物，其中所述非外消旋混合物含有至少一种R-β-羟基丁酸酯，条件是所述非外消旋混合物含有不超过88％、或87％、或86％或85％对映体当量的(3R)-羟基丁基(3R)-羟基丁酸单酯。
11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述R-β-羟基丁酸酯是二醇和R-β-羟基丁酸的二酯。
12.根据权利要求10所述的组合物，其中所述R-β-羟基丁酸酯包括乙醇的单酯、1-丙醇的单酯、1,3-丙二醇的单酯、1,3-丙二醇的二酯、S-1,3-丁二醇的单酯或二酯、R-1,3-丁二醇的单酯或二酯、S-R-1,3-丁二醇的单酯或二酯、或甘油的单酯、二酯或三酯中的至少一种。
13.根据权利要求1-12中任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员：盖瑞·米列特，
申请(专利权)人：阿克塞斯全球科学有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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