用于治疗共核蛋白病的他汀类组合物和方法技术

本发明专利技术描述了包含他汀类和6‑丙基氨基‑4,5,6,7‑四氢‑1,3‑苯并噻唑‑2‑胺或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物的药物组合、组合物和方法，其可用于治疗共核蛋白病。

Statins and methods for the treatment of synuclein disease

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗共核蛋白病的他汀类组合物和方法相关申请本申请要求于2017年7月3日提交的美国临时专利申请序列号62/528,204的权益，其公开内容通过引用整体并入本文。
本专利技术涉及治疗共核蛋白病(即人中枢神经系统的神经退行性疾病)的领域，特别涉及治疗由于α-突触核蛋白寡聚和聚集引起的毒害神经过程的领域。专利技术目的本专利技术涉及包含他汀类药物和6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2-胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物的药物组合，包括固定剂量组合，及其用于治疗共核蛋白病，特别是人中α-突触核蛋白的CNS神经毒性作用的用途。本专利技术的一个优选实施方式包括他汀类的用途，其用于增强普拉克索在人中的共核蛋白病改变潜力，从而允许至少以安全且可耐受的剂量减缓疾病进展。定义-“CNS”：中枢神经系统。-“IR”：活性成分自组合物的立即释放。-“ER”：活性成分自组合物的延长释放。-“GI”：肠胃。-“AE”：不良反应。-“SNCA”：突触核蛋白α-或α-突触核蛋白。-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于治疗需要所述治疗的患者中的共核蛋白病的方法，其包括将他汀类与6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2-胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物组合施用于所述患者。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170703 US 62/528,2041.一种用于治疗需要所述治疗的患者中的共核蛋白病的方法，其包括将他汀类与6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2-胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物组合施用于所述患者。


2.权利要求1所述的方法，其中所述他汀类以0.5mg至80mg的日剂量施用于所述患者，所述6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2-胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物以相当于0.375mg至3000mg普拉克索二盐酸盐一水合物的日剂量施用于所述患者，所述日剂量包括相当于0.375mg至20mg普拉克索二盐酸盐一水合物的(S)-对映异构体日剂量。


3.权利要求1所述的方法，其中
所述他汀类选自阿托伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其以相当于5mg至80mg阿托伐他汀游离酸的日剂量施用；氟伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其以相当于10mg至80mg氟伐他汀游离酸的日剂量施用；洛伐他汀，其以5mg至80mg的日剂量施用；匹伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其以相当于0.5mg至4mg匹伐他汀游离酸的日剂量施用；普伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其以2.5mg至60mg的日剂量施用；辛伐他汀，其以2.5mg至40mg的日剂量施用；以及瑞舒伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其以2.5mg至40mg的日剂量施用；以及
所述6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2-胺选自普拉克索及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其日剂量相当于选自以下的范围：0.375mg至20mg，0.375至15mg，0.375mg至12mg，0.375mg至10mg，0.375mg至7.5mg，0.375mg至6mg，1.6mg至6mg，1.625mg至6mg，或3mg至6mg普拉克索二盐酸盐一水合物。


4.权利要求1所述的方法，其中
所述他汀类以剂量单位形式的药物组合物施用于所述患者，所述剂量单位形式的药物组合物包含选自以下的所述他汀类：阿托伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其每单位形式量相当于5mg至80mg阿托伐他汀游离酸；氟伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其每单位形式量相当于10mg至80mg氟伐他汀游离酸；洛伐他汀，其每单位形式量为5mg至80mg；匹伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其每单位形式量相当于0.5mg至4mg匹伐他汀游离酸；普伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其每单位形式量相当于2.5mg至60mg普伐他汀钠；辛伐他汀，其每单位形式量为2.5mg至40mg；以及瑞舒伐他汀及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其每单位形式量相当于2.5mg至40mg瑞舒伐他汀钙，
其与药物载体或媒介物混合；以及
所述6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2-胺以剂量单位形式的药物组合物施用于所述患者，所述剂量单位形式的药物组合物包含选自以下的所述6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2-胺：普拉克索及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其每单位形式量相当于选自以下的范围：0.125mg至20mg，0.125至15mg，0.125mg至12mg，0.125mg至10mg，0.125mg至7.5mg，0.125mg至6mg，1.6mg至6mg，1.625mg至6mg以及3mg至6mg普拉克索二盐酸盐一水合物，
其与药物载体或媒介物混合。


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【专利技术属性】
技术研发人员：T·N·蔡斯，K·E·克拉伦斯史密斯，
申请(专利权)人：才思治疗公司，
类型：发明
国别省市：美国;US