一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法，包括片芯，包衣水分散体在片芯外形成缓释衣膜，片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍80‑120份、片芯缓释材料10‑14份、填充剂2‑4份、粘合剂0.2‑1.2份；水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料2‑6份，增塑剂1.2‑1.6份，致孔剂1.2‑1.6份，抗粘剂0.4‑0.8份，乳化剂0.1‑0.5份。本发明专利技术提供的控释片采用水分散体包衣，避免了有机溶剂对环境的污染，降低了安全隐患。本发明专利技术采用片芯缓释和膜控包衣的双重控释技术，其体外释放度试验中第2小时释放度为10％～35％，第6小时释放度为40％～70％和第12小时释放度为80％以上，恒速释放，易吞服，改善患者顺应性。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体地，本专利技术涉及一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法。
技术介绍
随着药剂学的发展，口服缓控释制剂相对于普通速释制剂的治疗优势已经被广泛认识，缓控释制剂释药时间更长、药物释放更加平稳，患者服药后体内的血浆药物浓度波动很小，既减少了服药次数，又提高了治疗效果，同时还减少副作用的发生。因此在药物制剂的研发过程中，用于治疗慢性病的药物被越来越多的设计成缓控释剂型。盐酸二甲双胍由于半衰期较短，普通制剂需要每天服用2次或3次。因此1天1次的二甲双胍缓控释制剂对糖尿病病人的临床治疗具有重要意义，在相关患者中具有广泛需求。目前上市的盐酸二甲双胍缓控释制剂大多数为骨架缓释机理，患者顺应性较差。为了减小片重，改善缓释顺应性，从而开发渗透泵和膜控控释片。用于开发控释剂型包衣的大多数聚合物是疏水性的。由于大多数这些聚合物难溶于水，因此通常通过将聚合物溶解在有机溶剂中然后喷涂到药芯上并蒸发掉溶剂来施用。然而，由于多种原因，认为使用有机溶剂是有问题的。最明显的原因与使用有机溶剂有关的安全隐患。通常，有机溶剂是高度易燃和致癌的。此外，有机溶剂价格昂贵，并且有机溶剂的存储、处置和使用容易引起环境问题。有机溶剂配成的包衣液粘度大，包衣时易发生粘片。此外有机溶剂配制的包衣液浓度低，包衣时间长，生产成本较高。专利申请号为CN201510416553.X的专利技术专利公开一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法和应用，该控释片由片芯含药层、片芯助推层、包衣层组成；其中，片芯含药层是由盐酸二甲双胍、缓释剂、粘合剂以及润滑剂组成；片芯助推层是由羟丙甲纤维素、聚维酮K30、聚氧乙烯、润滑剂组成；包衣层是由乙酸纤维素、聚乙二醇400、乙醇组成；所述的缓释剂是聚乙二醇4000修饰的蒙脱石复合物。该专利技术经过聚乙二醇4000改性蒙脱石制成蒙脱石复合物作为缓释材料，通过创新的辅料选择和优化的辅料比例，达到缓慢释放盐酸二甲双胍的目的，但是该方法制备的盐酸二甲双胍控释片包衣时易粘片，制作方法繁琐，不能实现双重缓释。专利申请号为CN99806434.3的专利技术专利公开一种控释医药片剂，包含：(a)一个核心，其包含：(ⅰ)抗高血糖药；(ⅱ)选择性粘合剂；及(ⅲ)选择性吸收增进剂；(b)包围该核心的半透膜涂覆物；以及(c)至少一个半透膜内的通道。该专利技术提供一种仅具有均质渗透核心的控释或缓释医药片剂，其中该渗透核心成分可用常规片剂压制技术制得，但是其溶出释放不均匀，有突释问题。
技术实现思路
为了克服以上现有技术中存在的问题，对盐酸二甲双胍控释片的制备工艺进行了优化，采用水分散体包衣，避免了有机溶剂对环境的污染，降低了安全隐患，包衣水分散体中加入抗粘剂，包衣时不易粘片，采用片芯缓释和膜控包衣的双重控释技术，其体外释放度试验中第2小时释放度为10％～35％，第6小时时释放度为40％～70％和第12小时释放度为80％以上，片重小，易吞服，改善患者顺应性。本专利技术提供一种盐酸二甲双胍控释片，包括片芯，包衣水分散体在片芯外形成缓释衣膜，片芯缓释和膜控包衣实现双重控释，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料3-5份，增塑剂1.2-1.6份，致孔剂1.2-1.6份，抗粘剂0.4-0.8份，乳化剂0.1-0.5份。优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍80-120份、片芯缓释材料10-14份、填充剂2-4份、粘合剂0.2-1.2份。上述任一方案优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍90-110份、片芯缓释材料10-14份、填充剂2-4份、粘合剂0.2-1.2份。上述任一方案优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍80份、片芯缓释材料10份、填充剂2份、粘合剂0.2份。上述任一方案优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍100份、片芯缓释材料10-14份、填充剂2-4份、粘合剂0.2-1.2份。上述任一方案优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍100份、片芯缓释材料10份、填充剂2份、粘合剂0.2份。上述任一方案优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍100份、片芯缓释材料12份、填充剂3份、粘合剂0.8份。上述任一方案优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍100份、片芯缓释材料14份、填充剂4份、粘合剂1.2份。上述任一方案优选的是，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍120份、片芯缓释材料14份、填充剂4份、粘合剂1.2份。上述任一方案优选的是，所述所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料3份，增塑剂1.2份，致孔剂1.2份，抗粘剂0.4份，乳化剂0.1份。上述任一方案优选的是，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料4份，增塑剂1.2-1.6份，致孔剂1.2-1.6份，抗粘剂0.4-0.8份，乳化剂0.1-0.5份。上述任一方案优选的是，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料4份，增塑剂1.2份，致孔剂1.2份，抗粘剂0.4份，乳化剂0.1份。上述任一方案优选的是，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料4份，增塑剂1.4份，致孔剂1.4份，抗粘剂0.6份，乳化剂0.3份。上述任一方案优选的是，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料4份，增塑剂1.6份，致孔剂1.6份，抗粘剂0.8份，乳化剂0.5份。上述任一方案优选的是，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料5份，增塑剂1.6份，致孔剂1.6份，抗粘剂0.8份，乳化剂0.5份。上述任一方案优选的是，所述片芯缓释材料为十八醇与聚氧化乙烯的混合物，十八醇与聚氧化乙烯的用量比为2-4:1。上述任一方案优选的是，所述片芯缓释材料为十八醇与聚氧化乙烯的混合物，十八醇与聚氧化乙烯的用量比为2:1。上述任一方案优选的是，所述片芯缓释材料为十八醇与聚氧化乙烯的混合物，十八醇与聚氧化乙烯的用量比为3:1。上述任一方案优选的是，所述片芯缓释材料为十八醇与聚氧化乙烯的混合物，十八醇与聚氧化乙烯的用量比为4:1。上述任一方案优选的是，所述聚氧化乙烯分子量为40万-90万。上述任一方案优选的是，所述包衣缓释材料为醋酸纤维素，醋酸纤维素粒径100-400nm。上述任一方案优选的是，所述醋酸纤维素粒径100nm。上述任一方案优选的是，所述醋酸纤维素粒径300nm。上述任一方案优选的是，所述醋酸纤维素粒径400nm。上述任一方案优选的是，所述包衣水分散体粘度5-15mPa·s。上述任一方案优选的是，所述包衣水分散体粘度5mPa·s。上述任一方案优选的是，所述包衣水分散体粘度10mPa·s。上述任一方案优选的是，所述包衣水分散体粘度15mPa·s。上述任一方案优选的是，所述增塑剂为邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯中的至少一种。上述任一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸二甲双胍控释片，其特征在于，包括片芯，包衣水分散体在片芯外形成缓释衣膜，片芯缓释和膜控包衣实现双重控释，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料3-5份，增塑剂1.2-1.6份，致孔剂1.2-1.6份，抗粘剂0.4-0.8份，乳化剂0.1-0.5份。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸二甲双胍控释片，其特征在于，包括片芯，包衣水分散体在片芯外形成缓释衣膜，片芯缓释和膜控包衣实现双重控释，所述水分散体包括以下重量份的原料：包衣缓释材料3-5份，增塑剂1.2-1.6份，致孔剂1.2-1.6份，抗粘剂0.4-0.8份，乳化剂0.1-0.5份。


2.如权利要求1所述的盐酸二甲双胍控释片，其特征在于，所述片芯包括以下重量份的原料：盐酸二甲双胍80-120份、片芯缓释材料10-14份、填充剂2-4份、粘合剂0.2-1.2份。


3.如权利要求2所述的盐酸二甲双胍控释片，其特征在于，所述片芯缓释材料为十八醇与聚氧化乙烯的混合物，十八醇与聚氧化乙烯的用量比为2-4:1。


4.如权利要求1所述的盐酸二甲双胍控释片，其特征在于，所述增塑剂为邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯中的至少一种。


5.如权利要求1所述的盐酸二甲双胍控释片，其特征在于，所述抗粘剂为滑石粉、单硬脂酸甘油酯中的至少一种。


6.如权利要求1所述的盐酸二甲双胍控释片，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈用芳，胡延贵，吴奇财，樊竞洁，郑勇，杨绪凤，何伟，薛云梅，
申请(专利权)人：重庆康刻尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50