一种替米沙坦中间体的纯化方法技术

本发明专利技术提供一种替米沙坦中间体的纯化方法，包括以下步骤：将化合物III的粗品加入反应瓶，加入有机溶剂、盐酸，升温至溶清，在回流下滴加氨水至体系为弱碱性，降温至20℃后，继续搅拌析晶1h，抽滤，然后用50％乙醇淋洗，60‑80℃干燥至恒重即得高纯度的化合物III。本发明专利技术替米沙坦中间体的纯化方法减少了有机溶剂的使用，大大提高了化合物III的收率。

【技术实现步骤摘要】
一种替米沙坦中间体的纯化方法
本专利技术涉及医药化工
，具体涉及一种替米沙坦中间体的纯化方法。
技术介绍
替米沙坦用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风险。适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。该品种临床表现好，市场需求大，当前原料药生产多采用以下工艺线路：化合物I与化合物在多聚磷酸作用下经过高温反应(140-160℃)得到化合物III，化合物III与化合物IV进行取代反应得到化合物Ⅴ，接着在碱性条件下水解即得到替米沙坦。化合物III的纯度直接影响着后续产品的质量，因此需要对化合物III进行纯化后再进行下一步反应。但现有纯化工艺均为在有机溶剂或有机溶剂与水的混合溶剂中进行重结晶操作，但普遍存在收率较低的问题。因此，还需要研发一种操作过程简单，提高产品收率的工业化生产方法。
技术实现思路
本专利技术提供一种替米沙坦中间体的纯化方法，用于解决现有技术中纯化后产品收率低的问题。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替米沙坦中间体的纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：/n将化合物III的粗品加入反应瓶，加入有机溶剂、盐酸，升温至溶清，在回流下滴加氨水至体系为弱碱性，60-80℃干燥至恒重即得高纯度的化合物III，化合物III的结构式为：/n

【技术特征摘要】
1.一种替米沙坦中间体的纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：
将化合物III的粗品加入反应瓶，加入有机溶剂、盐酸，升温至溶清，在回流下滴加氨水至体系为弱碱性，60-80℃干燥至恒重即得高纯度的化合物III，化合物III的结构式为：





2.如权利要求1所述一种替米沙坦中间体的纯化方法，其特征在于：所述溶清后的溶液降温至20℃后，继续搅拌析晶1h，抽滤，然后用50％乙醇淋洗，60-80℃干燥至恒重即得高纯度的化合物III。


3.如权利要求1所述一种替米沙坦中间体的纯化方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或几种。


4.如权利要求3所述一种替米沙坦中间体的纯化方法，其特征在于：所述有机溶剂为异丙醇。


5.如权利要求1所述一种替米沙坦中间体的纯化...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈用芳，黄祥，胡延贵，杨绪凤，蒋其斌，
申请(专利权)人：重庆康刻尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50