一种具有改良溶出速度的达芦那韦组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种具有改良溶出速度的组合物，其包含达芦那韦和酸性聚合物形成的盐。本发明专利技术达芦那韦:酸性聚合物盐组合物具有更快的溶出速度和较好的稳定性，该组合物可应用于病毒感染类疾病的治疗，例如获得性免疫缺陷综合征(HIV)、病毒性肝炎、冠状病毒感染。

【技术实现步骤摘要】
一种具有改良溶出速度的达芦那韦组合物
本专利技术涉及制药
，更具体地说，涉及一种具有改良溶出速度的组合物。
技术介绍
达芦那韦，化学名为[(1R,5S,6R)-2,8-二氧双环[3.3.0-癸烷-6-基-N-[(2S,3R)-4-[(4-氨基苯基)磺酰基-(2-甲基丙基)氨基]-3-羟基-1-苯基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯，其具有如下结构式：达芦那韦是美国强生公司的子公司研制的HIV蛋白酶抑制剂，上市后常与利托那韦以及其他抗逆转录药物联合用于成人HIV感染者的后期治疗。常用剂量为口服600mg(联合利托那韦100mg)，每日两次；对于初治患者为口服800mg(联合瑞德西韦100mg)，每日两次。后来的研究表明，达芦那韦具有体外抑制新型冠状病毒(COVID-19)活性。专利US7700645B2和US2015/0203506A1公开了达芦那韦的多种溶剂化物形式。例如达芦那韦乙醇溶剂化物、达芦那韦水合物、达芦那韦甲醇溶剂化物、达芦那韦丙酮溶剂化物、达芦那韦二氯甲烷溶剂化物、达芦那韦乙酸乙酯溶剂化物、达芦那韦1-乙氧基-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有改良溶出速度的组合物，其特征在于，包含达芦那韦和酸性聚合物形成的盐。/n

【技术特征摘要】
1.一种具有改良溶出速度的组合物，其特征在于，包含达芦那韦和酸性聚合物形成的盐。


2.根据权利要求1所述的具有改良溶出速度的组合物，其特征在于，所述达芦那韦在分子水平上分散于所述酸性聚合物中。


3.根据权利要求1所述的具有改良溶出速度的组合物，其特征在于，所述达芦那韦:酸性聚合物盐是无定型分散体，且在至少2个月的加速稳定性试验(40℃，75％相对湿度)中保持无定型态。


4.根据权利要求1所述的具有改良溶出速度的组合物，其特征在于，在溶出试验中，所述达芦那韦:酸性聚合物盐组合物2.5分钟的释放度是对照组合物的至少2倍，所述达芦那韦:酸性聚合物盐组合物达到80％释放度所需的时间比对照组合物缩短至少1倍。


5.根据权利要求4所述的具有改良溶出速度的组合物，其特征在于，所述对照组合物是以下达芦那韦溶剂化物中的一种：
达芦那韦乙醇溶剂化物、达芦那韦水合物、达芦那韦甲醇溶剂化物、达芦那韦丙酮溶剂化物、达芦那韦二氯甲烷溶剂化物、达芦那韦乙酸乙酯溶剂化物、达芦那韦1-乙氧基-2-丙醇溶剂化物、达芦那韦苯甲醚溶剂化物、达芦那韦四氢呋喃溶剂化物、达芦那韦异丙醇溶剂化物、达芦那韦甲磺酸溶剂化物。


6.根据权利要求1所述的具有改良溶出速度的组合物，其特征在于，所述达芦那韦:酸性聚合物盐组合物为口服剂型。


7.根据权利要求1所述的具有改良溶出速度...

【专利技术属性】
技术研发人员：田芳，高明，陈明，安妮，
申请(专利权)人：深圳市新阳唯康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44