PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用，PGAM1别构抑制剂HKB99能够显著抑制肺腺癌及其耐药细胞增殖和迁移，且对正常支气管上皮细胞影响较小，具有良好的选择性；体内实验发现HKB99能抑制人肺腺癌皮下瘤生长和肿瘤转移。HKB99有望成为高效、低毒的抗肿瘤新药，为PGAM1抑制剂联合厄洛替尼治疗肺腺癌提供实验理论依据。

【技术实现步骤摘要】
PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用
本专利技术涉及技术药物化学领域，尤其涉及PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用。
技术介绍
磷酸甘油酸变位酶1(phosphoglyceratemutase1，PGAM1)是肿瘤细胞有氧糖酵解通路中的重要酶，催化其底物3-磷酸甘油酸(3-phosphoglycerate，3-PG)转化为2-磷酸甘油酸(2-phosphoglycerate，2-PG)，不仅能调控糖酵解速率，同时还通过调控3-PG和2-PG的浓度，参与调控磷酸戊糖途径和丝氨酸合成通路，进而影响整个代谢网络。PGAM1表达与活性异常升高，在多种肿瘤的发生发展中起重要作用，有望作为抗肿瘤新靶标，设计并筛选出高活性、高特异性的PGAM1抑制剂已受到越来越多研究者的关注。代谢重编程已成为肿瘤的重要特征之一，在细胞癌变过程中有氧糖酵解、三羧酸循环、氧化磷酸化等多个代谢途径发生了显著变化，不仅能提供肿瘤生长所需的能量，其代谢中间产物也为蛋白质、脂肪、核酸等生物大分子合成提供原料，使肿瘤形成依赖代谢关键酶的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用，其特征在于，所述HKB99的结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用，其特征在于，所述HKB99的结构式如下：





2.PGAM1别构抑制剂HKB99与抗肺腺癌药物联合用药在制备治疗肺腺癌药物中的应用...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈瑛，梁倩，陈红专，周璐，周烨，顾玮铭，罗鸣宇，
申请(专利权)人：上海交通大学医学院，
类型：发明
国别省市：上海;31