新型帕立骨化醇软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新型帕立骨化醇软胶囊及其制备方法，具体涉及药物制剂技术领域，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，填充液由帕立骨化醇、精制植物油、缓冲剂、矫味剂组成；囊壳由明胶、增稠剂、矫味剂、水分、遮光剂组成。本发明专利技术所制备出的帕立骨化醇软胶囊填充液质量稳定，可咀嚼服用，囊壳不会吸水软化，用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进等，崩解时间最短，起效快，生物利用度高，从而使得本发明专利技术的帕立骨化醇软胶囊明显优于现有产品。

【技术实现步骤摘要】
新型帕立骨化醇软胶囊及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，更具体地说，本专利技术涉及一种治疗骨质疏松症的新型帕立骨化醇软胶囊及其制备方法。
技术介绍
帕立骨化醇是一种人工合成的具有生物活性的维生素D类似物，分子式是C27H44O3，是雅培公司研发的一种维生素D类似物，同骨化三醇一样通过结合维生素D受体（VDR)而发挥相应的生理效应，用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进（SHPT）。它能够更快更持久的抑制甲状旁腺激素，对钙、磷及钙磷沉积影响小，因此较少发生持续性高血钙，并且该药在降低主动脉钙化、改善骨质方面的疗效亦优于骨化三醇，能够减少患者病死率、住院频率和住院时间，因而是一种优异治疗骨质疏松药物。1998年，帕立骨化醇的注射制剂在美国上市，用于预防和治疗SHPT，对接受透析和移植手术前的Ⅲ及Ⅳ期慢性肾脏疾病患者的SHPT预防及治疗疗效显著。帕立骨化醇不溶于水，溶于有机溶剂，化学性质非常不稳定，对氧气较为敏感。目前市场上帕立骨化醇只有软胶囊和注射液两种剂型，剂型比较单一，患者选择余地较少。而且注射剂给药不方便，使用受限制；软胶囊剂普遍存在稳定性不好，长期贮存易吸潮影响崩解和含量，进而影响生物利用度及疗效。
技术实现思路
为了克服现有技术的上述缺陷，本专利技术的实施例提供一种新型帕立骨化醇软胶囊及其制备方法，本专利技术所要解决的技术问题是：如何降低帕立骨化醇软胶囊服用时的崩解时间及放置的稳定性。为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种新型帕立骨化醇软胶囊，其特征在于：包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊填充液由重量份为帕立骨化醇0.005-0.05份、精制植物油40000-50000份、缓冲剂10-15份、矫味剂2-8份、无水乙醇10-20份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶15-40份、增稠剂8-18份、矫味剂10-20份、水分30-50份、遮光剂适量组成。进一步优选的，软胶囊填充液由重量份为帕立骨化醇0.01份、精制植物油45000份、缓冲剂12份、矫味剂5份、无水乙醇16份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶35份、增稠剂15份、矫味剂15份、水分40份、遮光剂5份组成。具体的软胶囊填充液的组分配方中，精制植物油为大豆油、花生油、芝麻油中任意一种或几种；缓冲剂为枸橼酸和酒石酸的一种或两种；矫味剂为香精与甜味剂。在一个优选地实施方式中，上述软胶囊填充液的组分配方中，精制植物油为大豆油和花生油的混合物，且大豆油和花生油的用量比为1:1。缓冲剂为枸橼酸。一种新型帕立骨化醇软胶囊，其软胶囊囊壳的组分配方中，增稠剂为琼脂、瓜尔豆胶、低脂果胶、黄原胶、槐豆胶的一种或几种；矫味剂为香精与甜味剂；遮光剂为食用色素。进一步优选的，上述软胶囊囊壳的组分配方中，增稠剂为琼脂、瓜尔豆胶和低脂果胶，且琼脂：瓜尔豆胶：低脂果胶的用量比为3:1:1。一种新型帕立骨化醇软胶囊，其特征在于：软胶囊填充液和软胶囊囊壳中的矫味剂中的香精和甜味剂用量比为2:3。本专利技术还提供了一种新型帕立骨化醇软胶囊的制备方法，具体包括如下操作步骤：步骤一：将帕立骨化醇、缓冲剂、矫味剂混匀，用无水乙醇溶解后置精制植物油中充分混匀，为软胶囊填充液；步骤二：将遮光剂用少量水溶解备用；将矫味剂、水分于化胶罐内搅拌混合，水浴加热并将温度升至60℃以上；加入明胶和增稠剂，加入遮光剂溶液，搅拌均匀；加热升温至75度，抽真空，真空度为-0.4bar~-0.8bar，抽真空20分钟；用100目网过滤到保温桶内，60±5℃保温，除去气泡，即得软胶囊囊壳材；步骤三：用软胶囊机压制胶丸，经干燥后制得。采用本专利技术的原料配方所制备出的帕立骨化醇软胶囊，软胶囊皮采用琼脂、瓜尔豆胶和低脂果胶按比例搭配的处方，可使其凝胶硬度降低而弹性增强，胶囊皮强度、厚度、韧性合适，在软胶囊皮和软胶囊填充液中加入不同量的矫味剂，使得本专利技术软胶囊口感气味佳、咀嚼性好；软胶囊壳不会吸水软化或变形、脆碎，稳定性明显增强。本专利技术帕立骨化醇软胶囊为咀嚼型软胶囊，大大缩短崩解时间，相较同类产品起效快，生物利用度高，优势明显。具体实施方式下面将结合本专利技术的实施例中，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1按
技术实现思路
中方法制备软胶囊。实施例2按
技术实现思路
中方法制备软胶囊。实施例3按
技术实现思路
中方法制备软胶囊。实施例4按
技术实现思路
中方法制备软胶囊。选取20位人员对实施例中的样品进行评价，按照1~5分分别代表很差、差、中、好、很好的标准进行评定，平均值列于表1中。表1感官评定表表2崩解时限表3长期稳定性由以上可知，本专利技术的配方制备的咀嚼型帕立骨化醇软胶囊皮色香味俱佳，且崩解快，咀嚼性好，长期稳定性好，能够满足消费者需求。最后应说明的是：虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施例对本专利技术作了详尽的描述，但在本专利技术的基础上，以上各实施例仅用以说明本专利技术的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述各实施例对本专利技术进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本专利技术各实施例技术方案的范围。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新型帕立骨化醇软胶囊，其特征在于：包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊填充液由重量份为帕立骨化醇0.005-0.05份、精制植物油40000-50000份、缓冲剂10-15份、矫味剂2-8份、无水乙醇10-20份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶15-40份、增稠剂8-18份、矫味剂10-20份、水分30-50份、遮光剂适量组成。/n

【技术特征摘要】
1.一种新型帕立骨化醇软胶囊，其特征在于：包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊填充液由重量份为帕立骨化醇0.005-0.05份、精制植物油40000-50000份、缓冲剂10-15份、矫味剂2-8份、无水乙醇10-20份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶15-40份、增稠剂8-18份、矫味剂10-20份、水分30-50份、遮光剂适量组成。


2.根据权利要求1所述的一种新型帕立骨化醇软胶囊，其特征在于：所述软胶囊填充液由重量份为帕立骨化醇0.01份、精制植物油45000份、缓冲剂12份、矫味剂5份、无水乙醇16份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶35份、增稠剂15份、矫味剂15份、水分40份、遮光剂5份组成。


3.根据权利要求1或2所述的一种新型帕立骨化醇软胶囊，其特征在于：上述软胶囊填充液的组分配方中，精制植物油为大豆油、花生油、芝麻油中任意一种或几种；缓冲剂为枸橼酸和酒石酸的一种或两种；矫味剂为香精与甜味剂。


4.根据权利要求1或2所述的一种新型帕立骨化醇软胶囊，其特征在于：上述软胶囊囊壳的组分配方中，增稠剂为琼脂、瓜尔豆胶、低脂果胶、黄原胶、槐豆胶的一种或几种；矫味剂为香精与甜味剂；遮光剂为食用色素。


5.根据权利要求3所述的一种新型帕立骨化醇软胶囊...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙桂玉，陈阳生，臧云龙，刘晓霞，王明刚，刘振玉，牛建兴，曲胜军，张佳鸿，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37