一种法匹拉韦的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种法匹拉韦的制备方法，具体为：以6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪、6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪有机胺盐中的一种或两种为原料，在无水有机溶剂中碱性条件下高收率的制得法匹拉韦。跟现有的用浓硫酸水解工艺及双氧水水解工艺相比，避免了浓硫酸水解工艺中产生的大量的酸性废水，也避免了使用双氧水可能造成爆炸危险，同时避免了产物在浓硫酸水解工艺及双氧水水解工艺中的水解及氧化分解现象，该制备方法对环境友好，操作简单安全、产率较高。

【技术实现步骤摘要】
一种法匹拉韦的制备方法
本专利技术涉及一种法匹拉韦的新制备方法。
技术介绍
法匹拉韦(favipiravir，T-705，商品名Avigan，1)，化学名称为6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺，是由日本富山化工制药公司开发的靶向RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的新型广谱抗病毒药物，于2014年3月在日本批准上市，用于治疗新型和复发型流行性感冒。目前已经在美国完成了抗A型流感Ⅲ期临床研究，法匹拉韦对感染埃博拉病毒的患者有良好的治疗效果，正在美国进行抗埃博拉病毒的Ⅱ期临床研究。法匹拉韦的作用机制主要是进入体内后在一系列细胞磷酸激酶的作用下，生成其核苷类似物三磷酸的形式，从而干扰病毒的复制和转录。研究发现法匹拉韦在体外或体内对多种RNA病毒有良好的抑制活性，有望开发并应用于多种病毒感染的治疗，具有良好的市场前景.在专利CN102307865A中，6-氟-3-羟基-2-氰基吡嗪是在NaOH水溶液中用双氧水反应制备得到法匹拉韦，该反应在碱性水溶液中反应容易使产物法匹拉韦的酰胺键基团继续水解成酸，同时双氧水对产物较强氧化作用，使产物变坏从而大大降本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种法匹拉韦的制备方法，其特征在于：该方法为：6-氟-3-羟基-2-氰基吡嗪、6-氟-3-羟基-2-氰基吡嗪有机胺盐中的一种或两种为原料，在碱性的无水有机溶剂中，30-80℃条件下，制得法匹拉韦。/n

【技术特征摘要】
1.一种法匹拉韦的制备方法，其特征在于：该方法为：6-氟-3-羟基-2-氰基吡嗪、6-氟-3-羟基-2-氰基吡嗪有机胺盐中的一种或两种为原料，在碱性的无水有机溶剂中，30-80℃条件下，制得法匹拉韦。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：有机溶剂为叔丁醇、甲醇、乙醇和异丙醇，四氢呋喃中的一种或多种溶剂混合。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：有机溶剂为叔丁醇，乙醇和异丙醇。

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【专利技术属性】
技术研发人员：姚红，罗瑾，张广勤，郑杰，葛皓月，
申请(专利权)人：杭州煌森生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33