1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并吡咯-2-羧酸制法制造技术

本发明专利技术涉及一种1‑苯甲基‑5‑(叔丁氧羰基)八氢吡咯并吡咯‑2‑羧酸制法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明专利技术分四步，第一步，首先由化合物1和苯甲基甘氨酸乙基酯在无水甲苯中加入三乙胺得到化合物2，第二步，化合物2溶于冰乙酸在醋酸氢溴酸作用下得到化合物3，第三步，化合物3溶于甲醇,然后加入Boc酸酐得到化合物4，第四步，化合物4溶于水和甲醇中,加入氢氧化钠水解成化合物5，反应式如下：

【技术实现步骤摘要】
1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并吡咯-2-羧酸制法
本专利技术涉及化合物(2S,3aS,6aS)-1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯-2-羧酸的合成方法，简称1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并吡咯-2-羧酸制法。
技术介绍
化合物(2S,3aS,6aS)-1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯-2-羧酸（CAS:1210431-08-5）及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前(2S,3aS,6aS)-1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯-2-羧酸合成方法鲜有文献报道。目前(2S,3aS,6aS)-1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯-2-羧酸合成方法鲜有文献报道。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合，适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得，操作方便，反应易于控制，收率较高的(2S,3aS,6aS)-1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并[本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并吡咯-2-羧酸制法，其特征是:包括以下步骤，第一步，首先由化合物1和苯甲基甘氨酸乙基酯在无水甲苯中加入三乙胺得到化合物2，第二步，化合物2溶于冰乙酸在醋酸氢溴酸作用下得到化合物3，第三步，化合物3溶于甲醇,然后加入Boc酸酐得到化合物4，第四步，化合物4溶于水和甲醇中,加入氢氧化钠水解成化合物5，反应式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并吡咯-2-羧酸制法，其特征是:包括以下步骤，第一步，首先由化合物1和苯甲基甘氨酸乙基酯在无水甲苯中加入三乙胺得到化合物2，第二步，化合物2溶于冰乙酸在醋酸氢溴酸作用下得到化合物3，第三步，化合物3溶于甲醇,然后加入Boc酸酐得到化合物4，第四步，化合物4溶于水和甲醇中,加入氢氧化钠水解成化合物5，反应式如下：

。


2.根据权利要求1所述的1-苯甲基-5-(叔丁氧羰基)八氢吡咯并吡咯-2-羧酸制法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张大为，周强，高明飞，姚宝元，兰倩倩，赵廷，王曦，卫维，魏昕睿，谭汝鹏，贾涛，白有银，孙春，付新雨，于凌波，马汝建，
申请(专利权)人：无锡合全药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32