作为激酶抑制剂的氨基-甲基哌啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及由化学式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。根据本发明专利技术的化合物可用于预防或治疗受益于激酶抑制作用的疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为激酶抑制剂的氨基-甲基哌啶衍生物
本专利技术涉及具有激酶抑制活性的氨基-甲基哌啶衍生物、其制备方法及其用途。
技术介绍
蛋白激酶是催化其他蛋白质的特定残基磷酸化的酶，并且在将细胞外信号转导至细胞核的信号转导途径中起重要作用。此外，它涉及体内的多种疾病。在炎性疾病、自身免疫疾病、增殖性疾病或过度增殖性疾病和/或免疫介导的疾病的发病或发展中，有多种证据表明T细胞(或T淋巴细胞)和B细胞(或B-淋巴细胞)起重要作用。Janus激酶(下文称为“JAK”)是细胞质蛋白酪氨酸激酶，其在调节淋巴-造血系统中的细胞功能中起关键作用。已知细胞因子在调节炎症、免疫和正常细胞功能中起重要作用，并且JAK通过酪氨酸磷酸化激活STAT(SignalTransducerandActivatorsofTranscription，信号转导和转录激活因子)蛋白，以提供细胞因子的快速信号传导途径。已知JAK/STAT信号传导与过敏、哮喘、自身免疫疾病(例如，移植排斥、类风湿性关节炎、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化等)、实体癌、血癌(例如，白血病、淋巴瘤等)有关。J本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：/n[化学式1]/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171228 KR 10-2017-01830621.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：
[化学式1]



其中，在化学式1中，
X1是N-R1、O或S，
X2是CH或N，
R1是C1-5烷基、C3-6环烷基或取代有(叔丁氧羰基)氨基的C1-5烷基，
R2是氢、C1-5烷基或卤素，并且
R3是氢或C1-5烷基。


2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基。


3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R2是氢、甲基、溴、氟或氯。


4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R3是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基或新戊基。


5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，X1是N-R1，X2是CH。


6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，由化学式1表示的化合物是选自由以下各项组成的组中的任一项：
1)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮，
2)1-((2S,5R)-5-((2-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮，
3)1-((2S,5R)-5-((2-((1-异丁基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-...

【专利技术属性】
技术研发人员：金仁宇，金男润，郑丞锾，金甫勍，李俊熙，
申请(专利权)人：株式会社大熊制药，
类型：发明
国别省市：韩国;KR