【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的芳基咪唑相关申请的交叉引用本申请要求2017年10月30日提交的美国临时申请号62/578,938的权益，所述申请的内容特此以引用方式整体并入。专利
本专利技术总体上涉及预防、减轻或治疗受试者的癌症的方法。
技术介绍
由乳腺癌易感性基因编码的蛋白质(BRCA蛋白质)与乳腺癌、卵巢癌和其他癌症的倾向性相关联。这些蛋白质广泛表达，从而使得这些蛋白质参与对所有细胞而言是基本的许多过程，包括DNA修复和重组、细胞周期的检查点控制和转录。具体地，乳腺癌的遗传易感性与某些基因(例如BRCA-1和BRCA-2)的突变有关。认为由这些基因编码的蛋白质具有保护染色体结构的作用，但由于它们参与多种过程，因此其确切作用尚不明确。推测突变导致蛋白质破坏，这导致BRCA缺陷型(deficient)细胞的染色体不稳定性，从而使这些细胞易于发生赘生性转化。约10％的乳腺癌病例聚集在家族中，一些是由于BRCA-1和BRCA-2基因中的突变，引起较高的癌症风险。与肿瘤抑制有关的其他基因中的突变可解释癌症倾向性。这...
【技术保护点】
1.一种预防、减轻或治疗受试者的癌症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的化合物I：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】20171030 US 62/578,9381.一种预防、减轻或治疗受试者的癌症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的化合物I：
或其药学上可接受的盐、游离碱、水合物、复合物或螯合物；其中所述受试者在DNA修复基因中具有突变。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述DNA修复基因是同源重组基因。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述DNA修复基因是同源重组(HR)依赖性脱氧核糖核酸(DNA)双链断裂(DSB)修复通路中的基因。
4.如权利要求1所述的方法，其中所述DNA修复基因是一个或多个选自由以下组成的组的基因：BRCA-1、BRCA-2、ATM、ATR、CHK1、CHK2、Rad51、RPA和XRCC3。
5.如权利要求2所述的方法，其中所述DNA修复基因是BRCA-1和/或BRCA-2。
6.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者在DNA修复基因中的突变是杂合的。
7.如权利要求6所述的方法，其中所述受试者在所述同源重组(HR)依赖性脱氧核糖核酸(DNA)双链断裂(DSB)修复通路中的基因突变是杂合的。
8.如权利要求6所述的方法，其中所述受试者在BRCA1或BRCA2中的突变是杂合的。
9.如权利要求6所述的方法，其中所述受试者在BRCA1或BRCA2中的突变是纯合的。
10.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症选自由以下组成的组：血红素癌、结肠直肠癌、卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌、肺癌、肝癌、胰腺癌、淋巴结癌、白血病、肾癌、结肠癌、前列腺癌、脑癌、头颈癌、骨癌、喉癌和口腔癌、尤文氏肉瘤、皮肤癌、肾癌和心脏癌。
11.如权利要求10所述的方法，其中所述癌症选自由以下组成的组：乳腺癌、肺癌、淋巴结癌、结肠癌、白血病、肾癌和前列腺癌。
12.如权利要求11所述的方法，其中所述癌症是乳腺癌。
13.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是BRCA相关的癌症。
14.如权利要求13所述的方法，其中所述BRCA相关的癌症具有所述BRCA-1基因和/或所述BRCA-2基因的一个或多个突变。
15.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者是人类。
16.如权利要求1所述的方法，所述方法还包括施用治疗有效量的第二治疗活性剂。
17.如权利要求16所述的方法，其中在已向所述受试者施用化合物I之前、期间或之后施用所述第二治疗活性剂。
技术研发人员：W·G·赖斯，S·豪威尔，CY·蔡，
申请(专利权)人：艾普托斯生物科学公司，
类型：发明
国别省市：加拿大;CA
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