一种泰地罗新的合成方法技术

本发明专利技术属于化学合成技术领域，具体涉及一种一种泰地罗新中间体的合成方法。该方法包括如下步骤：(1)20‑哌啶基‑23‑碘‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的制备；(2)泰地罗新的制备。该方法处理过程简单，产生废液量小，环保处理成本低，产品收率高，所得产品纯度高。

【技术实现步骤摘要】
一种泰地罗新的合成方法
本专利技术属于化学合成
，具体涉及一种泰地罗新中间体及种泰地罗新的合成方法。
技术介绍
泰地罗新的化学式为C41H71N3O8，其化学名为20,23-二哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯，结构式为：泰地罗新(Tildipirosin)，是荷兰英特威国际有限公司(IntervetInternationalBV)开发的最新动物专用的大环内酯类半合成抗生素，为泰乐菌素的衍生物。以泰地罗新为主要有效成分的无菌注射剂(商品名：)于2011年经欧洲药物管理局(Europeanmedicinesagency,EMA)的审核，在欧盟国家批准上市销售。用于防治猪、牛由副猪嗜血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和溶血性曼海姆菌等敏感菌引起的呼吸系统感染性疾病。单次肌注或皮下注射给药后，泰地罗新具有吸收快，达峰时间短，肺组织中浓度高，生物利用度高，消除缓慢，药效持久，安全性高，单次给药即能提供全程治疗等优点，具有广阔的应用前景。泰地罗新抗菌作用与泰乐菌素相似，对革兰阳性菌和部分革兰阴性菌均具有较强的抑菌作用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种泰地罗新中间体的合成方法，其特征在于，步骤如下：/n(1)20-哌啶基-23-碘-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯的制备/n将20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯加入到乙腈中搅拌，加入氢碘酸(57％)，回流反应4.5h后(反应釜上接尾气吸收罐)，减压浓缩至基本无溶剂，加入水，用氢氧化钠溶液调节pH至11-12，搅拌15-20min，抽滤，干燥，得20-哌啶基-23-碘-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯；/n(2)泰地罗新的制备/n将20-哌啶基-23-碘-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯用乙酸丁酯溶解，然后加入哌啶和碳酸钾，升温回流3h，过滤，滤液加入纯化水，用盐酸调节pH至4.0，分出水相...

【技术特征摘要】
1.一种泰地罗新中间体的合成方法，其特征在于，步骤如下：
(1)20-哌啶基-23-碘-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯的制备
将20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯加入到乙腈中搅拌，加入氢碘酸(57％)，回流反应4.5h后(反应釜上接尾气吸收罐)，减压浓缩至基本无溶剂，加入水，用氢氧化钠溶液调节pH至11-12，搅拌15-20min，抽滤...

【专利技术属性】
技术研发人员：马居良，殷习栋，杨统鹏，郑真真，宋晶晶，赵延东，
申请(专利权)人：山东久隆恒信药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37