3,5-二取代的苯炔基化合物晶体制造技术

本发明专利技术的目的是提供(S)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑((3,5‑二甲氧基苯基)乙炔基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)‑1‑吡咯烷基)‑2‑丙烯‑1‑酮的稳定晶体，其可用作抗肿瘤药剂，具有优异的口服吸收性和高化学纯度，该晶体适合于大量制造。本发明专利技术提供(S)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑((3,5‑二甲氧基苯基)乙炔基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)‑1‑吡咯烷基)‑2‑丙烯‑1‑酮的晶体，其表现出在X‑射线粉末衍射光谱中衍射角(2θ±0.2°)选自9.5°、14.3°、16.7°、19.1°、20.8°、21.9°和25.2°的至少3个特征峰。本发明专利技术还提供(S)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑((3,5‑二甲氧基苯基)乙炔基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)‑1‑吡咯烷基)‑2‑丙烯‑1‑酮的晶体，其是表现出在X‑射线粉末衍射光谱中衍射角(2θ±0.2°)选自13.5°、17.9°、19.5°、20.6°、22.0°、22.6°、23.3°、23.7°和24.2°的至少7个特征峰的晶体。

【技术实现步骤摘要】
3,5-二取代的苯炔基化合物晶体本申请是申请日为2016年3月31日、申请号为201680019829.3、专利技术名称为“3,5-二取代的苯炔基化合物晶体”的专利申请的分案申请。专利
相关专利申请的交叉引用本申请要求2015年3月31日提交的日本专利申请第2015-070927号的优先权，在此将其公开内容全文并入作为参考。本专利技术涉及稳定、口服吸收性优异并可用作抗肿瘤药剂的3,5-二取代的苯炔基化合物的新型晶体。
技术介绍
用于口服给药的药物组合物通常要求不仅表现出活性成分的稳定性，而且在口服给药过程中表现出优异的吸收性；而且还要求组合物的大量制造方法。在晶体中，可以存在含有相同分子、但分子排列不同的多晶形物。已知这些多晶形物在X-射线粉末衍射测量(XRD测量)中表现出不同的峰。此外，已知这些晶体多晶形物表现出不同的溶解度、口服吸收性、稳定性等。因此，就开发药物的不同观点而言，必须找到最佳的晶体。目前，报道了作为抗肿瘤药剂的多种FGFR抑制剂，专利文献1、2和3公开了(S)-1-(3-(4-氨基-3-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种(S)-1-(3-(4-氨基-3-((3,5-二甲氧基苯基)乙炔基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)-1-吡咯烷基)-2-丙烯-1-酮的晶体，所述晶体表现出在选自13.5°、17.9°、19.5°、20.6°、22.0°、22.6°、23.3°、23.7°和24.2°的衍射角(2θ±0.2°)处含有至少7个特征峰的X-射线粉末衍射光谱。/n

【技术特征摘要】
20150331 JP 2015-0709271.一种(S)-1-(3-(4-氨基-3-((3,5-二甲氧基苯基)乙炔基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)-1-吡咯烷基)-2-丙烯-1-酮的晶体，所述晶体表现出在选自13.5°、17.9°、19.5°、20.6°、22.0°、22.6°、23.3°、23.7°和24.2°的衍射角(2θ±0.2°)处含有至少7个特征峰的X-射线粉末衍射光谱。


2.根据权利要求1所述的晶...

【专利技术属性】
技术研发人员：江上浩介，
申请(专利权)人：大鹏药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP