【技术实现步骤摘要】
四氢异喹啉类衍生物、制备方法、药物组合物及应用
本专利技术涉及四氢异喹啉类衍生物、制备方法、药物组合物及应用,属于化学医药
技术介绍
乙型病毒性肝炎是发病率最高的疾病之一,全球乙肝病毒携带者高达3亿,目前临床有效的抗乙肝病毒药物主要为干扰素、拉米夫定、阿德福韦酯、富马酸替诺福韦二吡呋酯及近期上市的富马酸替诺福韦艾拉酚胺。但是干扰素的有效率只有30-50%,而且有剂量限制性的毒副作用;拉米夫定有确切的抗乙肝病毒作用,但是易产生耐药性,连续使用2年后,耐药性的发生率高达40-50%;阿德福韦酯具有一定的肾毒性,富马酸替诺福韦二吡呋酯及近期上市的富马酸替诺福韦艾拉酚胺具有较高治疗乙肝的作用,但不能有效清除乙肝病毒;恩替卡韦适用于病毒复制活跃、血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗,但恩替卡韦也具有一定的肾毒性。因此,发现新的能够有效地抑制抗病毒药物的化合物,尤其是用作治疗或预防乙型肝炎的药物具有重要的意义。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术存在的不足,提供了四 ...
【技术保护点】
1.四氢异喹啉类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述四氢异喹啉类衍生物具有如式Ι所示的结构:/n
【技术特征摘要】
1.四氢异喹啉类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述四氢异喹啉类衍生物具有如式Ι所示的结构:
;
其中,为取代或不取代的芳环或芳杂环,为环己氨基、4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基、3-氧代-1,4-二氮杂庚烷-1-基中的一种。
2.根据权利要求1所述的四氢异喹啉类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述四氢异喹啉类衍生物选自下述式1~式30中的任一化合物,
化合物的结构式如下:
式1
式2
式3
式4
式5
式6
式7
式8
式9
式10
式11
式12
式13
式14
式15
式16
式17
式18
式19
式20
式21
式22
式23
式24
式25
式26
式27
式28
式29
式30。
3.如权利要求1所述的四氢异喹啉类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)、利用式II所示化合物在氯磺酸作用下反应得到式III所示化合物,反应在20℃至100℃下进行,反应溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯中的一种...
【专利技术属性】
技术研发人员:王永广,黄巧萍,贾冰洁,宋玉杰,苏小庭,戴信敏,
申请(专利权)人:北京华氏开元医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:北京;11
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