作为AT制造技术

涉及式(Ⅱ)所示化合物或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗与血管紧张素II受体2(AT

As AT

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为AT2R受体拮抗剂的羧酸衍生物相关申请的引用本申请要求于2017年06月09日向中华人民共和国国家知识产权局提交的第201710434262.2号中国专利技术专利申请的权益，在此将其全部内容以援引的方式整体并入本文中。
本专利技术涉及式(Ⅱ)所示化合物或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗与血管紧张素II受体2(AT2R)相关疾病药物中的应用。
技术介绍
血管紧张素II(AngII)是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶的作用下，水解产生的八肽物质,具有调节血压、体液平衡和痛觉感知等作用。血管紧张素受体是以血管紧张素作为配体的G蛋白偶联受体，是肾素-血管紧张素系统的重要组成部分。AngII可激活血管紧张素II受体1(AT1R)和血管紧张素II受体2(AT2R)。其中AT2R在神经系统中与疼痛机制相关,主要表达在背根神经节和三叉神经节。与正常神经相比，受损神经和疼痛神经瘤具有更高的AT2R表达。AT2R激活后通过G蛋白偶联受体活化的第二信使通路，可致敏神经元中的离子通道。敏化作用导本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅱ)所示化合物及其药学上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170609 CN 2017104342622式(Ⅱ)所示化合物及其药学上可接受的盐，



其中，
L选自：-O-、-S-、-N(R)-、-N(R)C(＝O)-、-C(＝O)O-；
L
1选自：单键、-CH
2-、-CH
2CH
2-；

R
1选自任选被1、2或3个R取代的：C
1-6烷基、C
1-6杂烷基、C
3-7环烷基、3～7元杂环烷基、6～10元芳基、5～6元杂芳基；

R
2选自H、卤素、OH、NH
2、CN，或选自任选被1、2或3个R取代的：C
1-6烷基、C
1-6杂烷基；

R
3选自任选被1、2或3个R取代的：苯基、5～6元杂芳基、5～6元杂环烷基；

R
4选自H，或选自任选被1、2或3个R取代的：C
1-3烷基；

R
5选自：H、F、Cl、Br、I、OH；

R
6选自：H、F、Cl、Br、I、OH；

R选自H、卤素、OH、NH
2、CN，或选自任选被1、2或3个R’取代的：C
1-3烷基、C
1-3杂烷基；

R’选自：F、Cl、Br、I、OH、CN、NH
2；

带“*”碳原子为手性碳原子，以(R)或(S)单一对映体形式或富含一种对映体形式存在；
带“#”碳原子为手性碳原子，以(R)或(S)单一对映体形式或富含一种对映体形式存在；
所述3～7元杂环烷基、5～6元杂芳基、C
1-6杂烷基、C
1-3杂烷基、5～6元杂环烷基之“杂”分别独立地选自-C(＝O)NH-、-NH-、N、-O-、-S-、-C(＝O)O-、-C(＝O)-；

以上任何一种情况下，杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。


根据权利要求1所述化合物及其药学上可接受的盐，其中，R选自H、卤素、OH、NH
2、CN，或选自任选被1、2或3个R’取代的：C
1-3烷基、C
1-3烷氧基。



根据权利要求2所述化合物及其药学上可接受的盐，其中，R选自：H、F、Cl、Br、I、OH、NH
2、CN、Me、Et、CF
3、



根据权利要求1～3任意一项所述化合物及其药学上可接受的盐，其中，L选自：-O-、-S-、-NH-、-N(CH
3)-、-NHC(＝O)-、-N(CH
3)C(＝O)-、-C(＝O)O-。



根据权利要求1～3任意一项所述化合物及其药学上可接受的盐，其中，R
1选自任选被1、2或3个R取代的：C
1-4烷基、C
1-6杂烷基、C
3-7环烷基、3～7元杂环烷基、6～10元芳基、5～6元杂芳基。



根据权利要求5所述化合物及其药学上可接受的盐，其中，R
1选自任选被1、2或3个R取代的：C
1-4烷基、环丁烷基、环戊烷基、环己烷基、双环[3.1.0]己烷基、恶丁环基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、苯基、萘基、噻吩...

【专利技术属性】
技术研发人员：张杨，伍文韬，李志祥，滕明星，杨广文，李婕，黎健，陈曙辉，
申请(专利权)人：山东丹红制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37