芳基酰胺类衍生物及其用途制造技术

发明专利技术属于药物合成领域，本发明专利技术涉及新的芳基酰胺类衍生物。本发明专利技术涉及芳基酰胺类衍生物较强的抗真菌作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药在制备治疗真菌性疾病，特别是在制备治疗和预防致病耐药真菌的药物中的用途。本发明专利技术提供通式为，

Arylamide derivatives and their applications

【技术实现步骤摘要】
芳基酰胺类衍生物及其用途
本专利技术属于药物合成领域，尤其涉及新的芳基酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药，它们的制备方法以及在抗真菌药物中的应用。
技术介绍
真菌感染(fungalinfections,IFI)主要包括浅部真菌感染和深部真菌病感染。其中深部真菌病感染除了侵犯皮肤和皮下组织外，还会累及内部组织和器官，使其在临床上表现出死亡率高、治愈难度大的特点。此外，临床上随着广谱抗菌药、免疫抑制剂、放化疗药物的广泛滥用，病原真菌出现耐药性的现象也越来越频繁。然而，迄今为止仍无有效的治疗办法，一旦出现真菌耐药性现象，往往需要采用复杂的给药方案，患者因为多种药物相互作用或依从性差而使治疗风险成倍增加。据统计，全球每年死于由深部耐药真菌引起的感染人数已高达150万，接近于结核病引起的死亡率。目前，市场上应用较为广泛的抗真菌药物主要是针对SE和CYP51靶点开发的商品化抗真菌抑制剂，如丙烯胺类、硫代胩类和唑类化合物，这类抑制剂均具有选择性高、特异性强的优点，但在应对真菌耐药性方面却存在明显不足。目前，SE抑制剂除了已经出本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.芳基酰胺类化合物，其特征在于，所述的结构通式选自：/n

【技术特征摘要】
1.芳基酰胺类化合物，其特征在于，所述的结构通式选自：



其中，
Ar为2-萘基、1-萘基、1,4苯并二噁烷、喹啉基、苯并呋喃基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁唑、1,3-苯并噁唑、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基，Ar任选1-4个相同或不同的M取代；
M为氢或为1-3个选自卤素、氨基、氰基、羟基、硝基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)烷基、C1-C6)烷氧基、(C1-C6)炔基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基硫基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基的取代供电或吸电基团；
R为氢、烷烃基团或为芳香基团；
R1为3-吡啶基团、4-吡啶基团、3-吡啶甲基基团、4-吡啶甲基基团、苯基或苯甲基团。


2.如权利要求1所述的芳基酰胺类化合物，其特征在于，所述的M为氢或为1-3个选自羟基、卤素、硝基、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基，也可能为苯基基团。


3.如权利要求1所述的芳基酰胺类化合物，其特征在于，所述的R为氢或为甲基、异丙基、仲丁基、异戊烷基、苯基、苯甲基、咪唑甲基或三氮唑甲基。


4.如权利要求1所述的芳基酰胺类化合物，其特征在于，所述的通式I,Ⅱ化合物，选自：
(E)-3-(萘-2-基)-N-(2-氧代-2-(吡啶-3-基氨基)乙基)丙烯酰胺；
(E)-3-(萘-2-基)-N-(2-氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙彬，安云飞，董岳，刘敏，王正平，韩军，
申请(专利权)人：聊城大学，
类型：发明
国别省市：山东;37