【技术实现步骤摘要】
一种芳氧基马来酰亚胺化合物及其制备方法
本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种芳氧基马来酰亚胺化合物及其制备方法。
技术介绍
微管是真核细胞的细胞骨架主要成分，对于维持细胞的形态、功能和有丝分裂起着关键作用。由于肿瘤细胞的生长繁殖很旺盛，所以微管是癌症治疗药物的重要靶点，如长春碱、紫杉醇等抗肿瘤药物都是作用于微管来发挥抗癌活性。微管的结构单元是微管蛋白，α-微管蛋白和β-微管蛋白首先形成二聚体，然后二聚体聚集而形成微管。因此，小分子药物如果能够与微管蛋白结合并影响其聚集，就可以干扰微管的生理功能，从而发挥抗肿瘤作用。现有的以微管蛋白为靶点的抗肿瘤药物，除了长春碱、紫杉醇之外，还有鬼臼毒素、秋水仙碱等。这些药物大都具有毒性大、易产生耐药性等缺点，因此很多研究者正在致力于开发具有新颖骨架结构的微管蛋白抑制剂。尽管马来酰亚胺类骨架在有机物中较为常见，但芳氧基马来酰亚胺化合物很少见于文献报导。我们通过计算机辅助药物设计的方法，设计了一系列芳氧基马来酰亚胺化合物并进行了合成，并验证了该类化合物能够有效的抑制微管蛋...
【技术保护点】
1.一种芳氧基马来酰亚胺化合物，其特征在于，结构如下式(I)或(II)所示：/n
【技术特征摘要】
1.一种芳氧基马来酰亚胺化合物，其特征在于，结构如下式(I)或(II)所示：
其中R是0~2个卤素或甲酰基，可连在萘环的任意位置。
2.根据权利要求1所述的一种芳氧基马来酰亚胺化合物，其特征在于，为以下结构1-6中的任一：
。
3.根据权利要求1或2所述的一种芳氧基马来酰亚胺化合物，其特征在于，还可为以下结构7-12中的任一：
。
4.一种如权利要求1~3任一所述的一种芳氧基马来酰亚胺化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将2-对甲苯磺酰氧基马来酰亚胺13和酚类试剂14溶于有机溶剂a中；
（2）加入碱b的水溶液和相转移催化剂c，室温搅拌0.5~4h，静置分液，分出有机相；
（3）用水...
【专利技术属性】
技术研发人员：闫茂才，丁林，李伟，张震，张春燕，全先高，王焕南，
申请(专利权)人：济宁医学院，
类型：发明
国别省市：山东;37
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