三萜皂苷类似物制造技术

本申请涉及三萜糖苷皂苷衍生的佐剂、其合成及其中间体。本申请还提供了包含本发明专利技术化合物的药物组合物以及使用所述化合物或组合物治疗感染性疾病和癌症和对感染性疾病和癌症免疫的方法。

Triterpenoid saponin analogue

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】三萜皂苷类似物通过引用并入相关专利申请本申请基于2017年10月16日提交的美国临时申请U.S.Ser.No.62/572,857和2017年10月17日提交的美国临时申请U.S.Ser.No.62/573,501，并根据35U.S.C.§119(e)要求这些美国临时申请的优先权，所述美国临时申请的全部内容通过引用整体并入本文。政府支持本申请中主题的一些实施方案是在国家健康研究院(NationalInstitutesofHealth)授予的补助金GRANT11540722下由美国政府支持完成的。美国政府对本申请的主题拥有某些权利。专利
本申请涉及三萜糖苷皂苷衍生的佐剂、其合成及其中间体。本申请还提供了包含本专利技术化合物的药物组合物以及使用所述化合物或组合物治疗感染性疾病的方法。背景针对感染性疾病的疫苗继续改善全世界的公共健康。随着对病因病原体和必要的免疫应答的知识的增加，产生了日益明确或靶向的疫苗。流感、乙型肝炎、DTaP、HPV、肺炎球菌和其它广泛使用的疫苗需要使用免疫佐剂明矾。然而，80多年前引入的明矾是差的佐本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合，其包含TLR激动剂和式I的化合物/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171016 US 62/572857;20171017 US 62/5735011.一种药物组合，其包含TLR激动剂和式I的化合物



或其药学上可接受的盐，其中

是单键或双键；
W是—CHO；
V是—OH；
Y是—O—；
其中Z是具有以下结构的碳水化合物结构域



其中：
R1独立地是H或



R2是NHR4；
R3是CH2OH；和
R4是-T-Rz、-C(O)-T-Rz、-NH-T-Rz、-O-T-Rz、-S-T-Rz、-C(O)NH-T-Rz、C(O)O-T-Rz、C(O)S-T-Rz、C(O)NH-T-O-T-Rz、-O-T-Rz、-T-O-T-Rz、-T-S-T-Rz或



其中：
X是—O—、—NR—或T-Rz；
T是共价键或二价C1-26饱和或不饱和、直链或支链、脂族或杂脂族链；和
Rz是氢、卤素、—OR、—ORx、—OR1、—SR、NR2、—C(O)OR、—C(O)R、-NHC(O)R、-NHC(O)OR、NC(O)OR或任选取代的选自以下的基团：酰基、芳基烷基、杂芳基烷基、C1-6脂族基团、6-10元芳基、具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基、具有1-2个独立选自氮、氧和硫的杂原子的4-7元杂环基。


2.权利要求1的药物组合，其中式I的化合物是














3.权利要求1的药物组合，其中式I的化合物是





4.一种疫苗，其包含权利要求1的药物组合。


5.权利要求4的疫苗，其中式I的化合物是











6.利要求4的疫苗，其中式I的化合物是





7.一种刺激哺乳动物的免疫系统的方法，所述方法包括施用权利要求1的药物组合。

【专利技术属性】
技术研发人员：JT马丁，J加德纳，
申请(专利权)人：佐剂技术公司，
类型：发明
国别省市：美国;US