一种嘧啶衍生物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开一种嘧啶衍生物及其合成方法和应用，首先得到芳胺类化合物2‑苯基嘧啶[1,2‑c]咪唑‑7‑胺，然后与2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺经催化偶联反应得到嘧啶衍生物。本发明专利技术的优点在于其制备过程简单、易操作。所制得的产物具有ALK抑制活性，可用于制备ALK抑制剂。

A pyrimidine derivative and its synthesis and Application

【技术实现步骤摘要】
一种嘧啶衍生物及其合成方法和应用
本专利技术属于药物化学领域，更加具体地说，涉及一种具有ALK抑制活性的嘧啶衍生物的结构及其制备方法。
技术介绍
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率在所有的恶性肿瘤中排名第一。肺癌可以分为非小细胞肺癌(non-smallcelllungcancer，NSCLC)和小细胞肺癌(smallcelllungcancer，SCLC)，其中85％属于非小细胞肺癌。大部分非小细胞肺癌病人在其诊断发现时已经处于中晚期，5年生存率很低。随着科学研究的深入，科学家发现间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因是驱动非小细胞肺癌的关键基因之一。目前分子靶向治疗在众多治疗非小细胞肺癌的方法中，是效果最好应用最广的治疗方法，分子靶向治疗是指在肿瘤细胞分子层次上，对已经证实的致癌位点针对性地设计药物，药物进入人体后会与致癌位点发生特异性地结合作用，从而使肿瘤细胞在药物作用下发生死亡，周围的健康组织细胞不受伤害，这一治疗方法使药物的抗肿瘤活性能更好地发挥出来，而且能减少对正常细胞的影响目前已上市的ALK靶向药物主要有4种，即本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种嘧啶衍生物，其特征在于，具有如下化学式所示的结构。/n

【技术特征摘要】
1.一种嘧啶衍生物，其特征在于，具有如下化学式所示的结构。



R2为苯基。


2.一种嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，按照下述步骤进行：
步骤1，将4,6-二氨基嘧啶和2-溴代芳烃乙酮进行反应，以得到嘧啶[1,2-c]咪唑-7-胺类化合物，2-溴代芳烃乙酮为2-溴代苯乙酮，嘧啶[1,2-c]咪唑-7-胺类化合物为2-苯基嘧啶[1,2-c]咪唑-7-胺；
步骤2，将步骤1制备的嘧啶[1,2-c]咪唑-7-胺类化合物和2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺进行反应，得到嘧啶衍生物。


3.根据权利要求2所述的一种嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，在步骤1中，选择甲醇为反应提供溶剂氛围，4,6-二氨基嘧啶和2-溴代芳烃乙酮的摩尔比为1：(1—2)，优选等摩尔比。


4.根据权利要求2所述的一种嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，在步骤1中，选择在反应中添加三乙胺，4,6-二氨基嘧啶和三乙胺的摩尔比为1：(1—1.5)，优选1：(1-1.2)。


5.根据权利要求2所述的一种嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，在步骤1中，反应温度为50-60摄氏度，反应时间为1-20小时，优选5-12...

【专利技术属性】
技术研发人员：周雪琴，李巍，刘东志，韩薇，刘路显，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：天津;12