苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于医药领域。本发明专利技术提供的结构式如式(Ⅰ)的苯并[f]环戊烷并[c]喹啉类化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，可将其作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗当中，为目前治疗前列腺癌的药物开发提供新的选择。

Benzo [F] cyclopentano [C] quinoline derivatives and their applications

【技术实现步骤摘要】
苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物及其应用
本专利技术属于医药领域，涉及苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物及其医药用途，尤其涉及苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物在制备雄激素受体拮抗剂治疗前列腺癌中的应用。
技术介绍
前列腺癌是全球男性高发且高致死率的肿瘤之一。在我国，随着人民生活水平的日益提高和饮食结构的变化，前列腺癌的发病率呈现逐年升高的趋势。由于前列腺癌早期临床症状不明显、发病隐匿，难以普及性筛查，多数患者确证时已处于肿瘤中晚期，并伴有组织浸润和转移，错过了前列腺癌根治术的最佳治疗时机。靶向药物治疗是晚期前列腺癌患者或伴有转移性前列腺癌患者重要选择。其中，雄激素受体是其中的关键治疗靶标之一。雄激素受体的结构包含920个氨基酸残基，由4个关键的结构域组成，包括N端结构域，DNA结合域，铰链区和C端结构域。其中C端结构域又被称为配体结合域，配体结合域内包含配体结合口袋，即激素结合口袋。目前的雄激素受体靶向拮抗剂正是靶向该配体结合口袋，竞争天然配体，阻碍雄激素受体的构象变化，从而阻断雄激素受体依赖的信号通路，而达到靶向治疗前列腺癌的目的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物，其特征在于，其结构式如式(Ⅰ)所示，/n

【技术特征摘要】
1.一种苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物，其特征在于，其结构式如式(Ⅰ)所示，



其中R1为以下取代基中任意一种：








2.如权利要求1所述的苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物或其可药用盐在制备雄激素受体拮抗剂中的应用。


3.如权利要求1所述的苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物或其可药用盐在制备抗前列腺癌药物中的应用。


4.如权利要求1所述的苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物或其可药用盐在制备抗转移性前列腺癌药物中的应...

【专利技术属性】
技术研发人员：李丹，侯廷军，富炜涛，汤钦，盛荣，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33