【技术实现步骤摘要】
α2A肾上腺素能受体拮抗剂及其应用
本专利技术属于小分子药物领域，尤其是涉及1种α2A肾上腺素能受体拮抗剂及其应用。
技术介绍
脓毒症是一种感染后发生的难以控制的全身系统性炎症反应，为ICU中重症患者致死的主要原因。α2A肾上腺素能受体BRL可改善CLP大鼠生存和心功能，明显降低CLP大鼠心肌TNF-α含量，抑制心肌中性粒细胞浸润，降低心肌MPO的表达，并减少p38、JNK、IKBα的磷酸化与心肌细胞凋亡。由此可知阻断α2A肾上腺素能受体一方面通过促进心脏交感神经释放NE，激活a1-AR，由此减少心肌TNF-α、抑制细胞凋亡和cTnI磷酸化，增强心肌收缩力；另一方面通过阻断NE与心脏血管内皮α2A肾上腺素能受体结合，减轻心肌中性粒细胞浸润和心肌损伤，从而达到治疗的作用。据研究表明，多数α2A肾上腺素能受体拮抗剂由于能促进胰岛素释放，所以有降低血糖浓度的作用。因此α2A肾上腺素能受体拮抗剂的发现对于因α2A肾上腺素能受体高表达或活性过高所导致的相关疾病的治疗具有重大意义。
技术实现思路
有鉴于此，本...
【技术保护点】
1.结构式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐：/n
【技术特征摘要】
1.结构式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐：
2.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防α2A肾上腺素能受体高表达或活性过高导致的相关疾病或病症的药物的用途。
3.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗脓毒症药物和降低血糖浓度的用途。
4.一种药...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。