【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抑制胆碱向三甲胺(TMA)的转化的方法
本专利技术总体上涉及用于抑制个体中三甲胺产生的材料和方法。
技术介绍
三甲胺(TMA)及其衍生物三甲胺N-氧化物(TMAO)是与诸如肾病、糖尿病、肥胖症、三甲基胺尿症和心血管疾病(CVD)的病症有关的代谢物。TMA在肠道中由细菌产生，该细菌能够将包括但不限于胆碱的底物转化为TMA。对于抑制由细菌产生TMA的化合物存在尚未满足的需求。CVD是一个通用术语，其涵盖影响心脏和血管的一系列病况，包括动脉粥样硬化、冠心病、脑血管疾病、心力衰竭、心肌病、动脉粥样硬化血栓性疾病、主动脉-髂骨疾病和外周血管疾病。CVD通常与涉及狭窄、堵塞、动脉瘤或一个或多个血管解剖或血栓形成(血块形成)的病况相关。与CVD相关的并发症包括但不限于心肌梗塞、中风、心绞痛、急性冠脉综合征、短暂性脑缺血发作、充血性心力衰竭、主动脉瘤、心房颤动或扑动、室性心律失常、心脏传导异常、需要血运重建和死亡。血运重建可以包括但不限于血管成形术、支架置入术、冠状动脉旁路移植术、维修或置换血管分流器或通路诸如动静脉瘘。与动脉粥...
【技术保护点】
1.一种组合物，所述组合物包含生理学上可接受的载体和式(II)的化合物：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】20171002 US 62/5669751.一种组合物，所述组合物包含生理学上可接受的载体和式(II)的化合物：
其中m＝1、2或3；R4和R5独立地选自C1-C4烷基、C1-C4杂烷基、烯丙基、杂烯丙基、芳基、羟基，并且当R4和R5结合在一起时可形成脂族或杂环环系的一部分；
R6选自烯丙基、烯基、芳基烷基、C4-C6烷基、卤代烷基、卤代烯基或炔丙基；
X-是药学上可接受的阴离子，
并且包括其任何盐或溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物选自：[(E)-丁-2-烯基]-(2-羟乙基)-甲基溴化锍、炔丙基-(2-羟乙基)-甲基-溴化锍、烯丙基-(2-羟乙基)-甲基-溴化锍、碘甲基-(2-羟乙基)-甲基-氯化锍，并且包括其任何可接受的盐或溶剂化物。
3.一种抑制个体中胆碱向三甲胺的转化并降低三甲胺N-氧化物水平的方法，所述方法包括向所述个体施用包含式(I)所示化合物的组合物：
其中：
n＝0、1、2或3；
对于n＝0，R1和R2独立地选自C1-C4烷基，并且R3选自烯丙基、炔丙基或烷基腈；
对于n＝1、2或3，R1和R2独立地选自C1-C4烷基、C1-C4杂烷基、烯丙基、杂烯丙基、芳基、烯基、杂烯基、炔基、卤素、烷氧基、羧基、羧酸酯基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、羟基、炔丙基，并且当R1和R2结合在一起时可形成脂族或杂环环系的一部分；
技术研发人员：JC加西亚加西亚，GF格尔贝里克，M雷利，SL哈真，X顾，
申请(专利权)人：宝洁公司，克里夫兰诊所基金会，
类型：发明
国别省市：美国;US
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