一种甲磺酸达比加群酯固体药物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种甲磺酸达比加群酯固体药物制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明专利技术采用流化床底喷包衣工艺将包含滑石粉、羟丙甲纤维素和二甲硅油的隔离层，包含甲磺酸达比加群酯活性成分的含药层依次包裹到酒石酸丸芯表面，得到含药微丸，然后灌装于胶囊中。所得甲磺酸达比加群酯固体药物制剂30min溶出度95％以上，溶出度提高，含药微丸质量均一稳定性好、圆整度更高、粒径分布更窄，同时制备方法简单可控，节约酒石酸辅料，工业化大生产可行性更高。

A solid pharmaceutical preparation of dabigatran mesylate and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种甲磺酸达比加群酯固体药物制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种甲磺酸达比加群酯固体药物制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
甲磺酸达比加群酯为达比加群酯的甲磺酸盐，其结构式如下：甲磺酸达比加群酯由德国BoehringerIngelheim(勃林格殷格翰)公司研究开发，是一种新型的口服抗凝血药，属于非肽类的凝血酶抑制剂。2008年4月在德国和英国率先上市，商品名为Pradaxa，是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物，在欧盟获准用于全髋或全膝关节置换手术术后静脉血栓的预防。该药口服后在体内释放出达比加群，与凝血酶的纤维蛋白特异结合位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。2010年10月，美国FDA批准甲磺酸达比加群酯胶囊用于非瓣膜性房颤患者预防血栓和脑卒中的发生。甲磺酸达比加群酯溶解度呈pH依赖性，在pH＞4.0的介质中几乎不溶，在低pH条件下容易水解。甲磺酸达比加群酯制剂口服后，需要在胃肠道能够迅速释放，并被迅速吸收进入血液发挥疗效。由于胃肠道环境pH差本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甲磺酸达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由酒石酸、滑石粉、羟丙甲纤维素、二甲硅油和活性成分组成，其中所述活性成分为甲磺酸达比加群酯，酒石酸与甲磺酸达比加群酯的质量比为7:10-9:10。/n

【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由酒石酸、滑石粉、羟丙甲纤维素、二甲硅油和活性成分组成，其中所述活性成分为甲磺酸达比加群酯，酒石酸与甲磺酸达比加群酯的质量比为7:10-9:10。


2.根据权利要求1所述的一种甲磺酸达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述甲磺酸达比加群酯的粒径D50为1-5μm，D90为1-10μm。


3.根据权利要求1所述的一种甲磺酸达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述甲磺酸达比加群酯的粒径D50为1-3μm，D90为1-5μm。


4.根据权利要求1所述的一种甲磺酸达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述药物组合物中酒石酸含量为30-40％，优选为33-38％。


5.根据权利要求1所述的一种甲磺酸达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述药物组合物中甲磺酸达比加群酯含量为40-50％，优选为42-47％。


6.一种甲磺酸达比加群酯固体药物制剂，其特征在于：所述制剂包含权利要求1-5任一项所述的药物组合物。


7.根据权利要求6所述的一种甲磺酸达比加群酯固体药物制剂，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨勇，
申请(专利权)人：南京嘉晨医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32